tert-butyl-2-(5-bromopyridin-2-yl)-2,2-difluoroacetate 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
三(2-呋喃基)膦 、
氨 作用下,
以
N-甲基吡咯烷酮 、
甲醇 为溶剂,
反应 88.0h,
生成 N-((1R,2S)-1-(4-(6-(2-amino-1,1-difluoro-2-oxoethyl)pyridin-3-yl)phenyl)-3-fluoro-1-hydroxypropan-2-yl)-2,2-difluoroacetamide