2-amino-6-(methylamino)benzamide | 73936-43-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-6-(methylamino)benzamide
• 英文别名: 2-amino-6-methylaminobenzamide
• CAS: 73936-43-3
• 化学式: C₈H₁₁N₃O
• 分子量: 165.195
• InChiKey: ASCBHKBSEUYLKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-6-(methylamino)benzamide 、 乙酰氧基乙酰氯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(acetoxyacetylamino)-6-(methylamino)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Novel substituted acetamide compounds and use as anti-allergic agents

  摘要：

  该专利涉及一种替代乙酰胺化合物，其化学式为 ##STR1## 其中 R.sup.1 是氢原子，低碳基，低酰基或芳基；R.sup.2 是氰基或氨基甲酰基；R.sup.3 是卤素原子，硝基，低烷氧基，公式：--NR.sup.4 R.sup.5（其中R.sup.4是氢原子，低碳基或公式：--COCH.sub.2 OR.sup.1；R.sup.5是氢原子或低碳基），或公式：##STR2##（其中R.sup.6和R.sup.7均为具有1至3个碳原子的烷基，X为氧原子或亚甲基），或其药学上可接受的酸加成盐。该化合物具有出色的抗过敏活性，可用于预防和治疗各种过敏性疾病，并且一种含有上述酰胺化合物作为活性成分的制药组合物。

  公开号：

  US05041462A1

文献信息

• Oxamic acid derivatives
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04191840A1

  公开（公告）日：1980-03-04

  Anti-allergic agents of aromatic oxamic acid derivation present the following formula: ##STR1## in which A is a member selected from the group consisting of .alpha.-naphthyl, .beta.-napthtyl, phenyl, 2,6-di-chlorophenyl, and substituted phenyl moieties containing from one to three substituents in any of the 2,3,4 and 5 positions of the phenyl ring, independently selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkoxy, hydroxy (lower)alkoxy, 2-(oxalyloxy) ethoxy, benzyloxy, N-mono- and di-lower alkylamino(lower)alkoxy, halo, sulfamyl, polyhalo(lower)alkyl, carbamyl, N-lower alkylcarbamyl, nitro, mono and di lower alkylamino, carboxy, lower alkylcarbonyl, carb(lower)alkoxy, phenoxy(lower)alkoxy, and oxalamidophenoxy radicals; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  芳香族羧酸衍生的抗过敏剂具有以下结构式：##STR1## 其中A是从以下组中选择的成员：α-萘基、β-萘基、苯基、2,6-二氯苯基和含有1至3个取代基的取代苯基，这些取代基可在苯环的2、3、4和5位置中的任意位置独立地选择自以下组成员：低烷基、低硫代基、低烷氧基、羟基（低）烷氧基、2-（草酰氧基）乙氧基、苄氧基、N-单-和二-低烷基氨基（低）烷氧基、卤素、磺胺基、多卤素（低）烷基、氨基甲酰基、N-低烷基氨基甲酰基、硝基、单和双低烷基氨基、羧基、低烷基羰基、羰基（低）烷氧基、苯氧基（低）烷氧基和草酰胺苯氧基基团；以及其药用可接受的盐。
• Novel substituted acetamide compounds
  申请人：Toyo Boseki Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0382216A1

  公开（公告）日：1990-08-16

  Novel substituted acetamide compounds of the formula: wherein R¹ is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower acyl group, or an aryl group; R² is a cyano group or aminocarbonyl group; R³ is a halogen atom, nitro group, a lower alkoxy group, a group of the formula: -NR⁴R⁵ (wherein R⁴ is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a group of the formula: -COCH₂OR¹; R⁵ is a hydrogen atom or a lower alkyl group), or a cyclic amino group of the formula: (wherein R⁶ and R⁷ are each an alkylene group having 1 to 3 carbon atoms, and X is an oxygen atom or methylene), or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which have excellent anti-allergic activity and are useful for the prophylaxis and treatment of various allergic diseases, and a pharmaceutical composition containing the amide compound as set forth above as an active ingredient.

  式中的新型取代乙酰胺化合物： 其中 R¹ 是氢原子、低级烷基、低级酰基或芳基； R² 是氰基或氨基羰基； R³ 是卤素原子、硝基、低级烷氧基、式中的基团：-NR⁴R⁵（其中 R⁴ 是氢原子、低级烷基或式中的一个基团：其中 R⁴ 是氢原子、低级烷基或式中的基团：-COCH₂OR¹；R⁵ 是氢原子或低级烷基），或式中的环状氨基： (其中 R⁶ 和 R⁷ 各为具有 1 至 3 个碳原子的亚烷基，X 为氧原子或亚甲基），或其药学上可接受的酸加成盐，它们具有优异的抗过敏活性，可用于预防和治疗各种过敏性疾病，以及含有上述酰胺化合物作为活性成分的药物组合物。
• US4191840A
  申请人：——

  公开号：US4191840A

  公开（公告）日：1980-03-04
• US5041462A
  申请人：——

  公开号：US5041462A

  公开（公告）日：1991-08-20
• Novel substituted acetamide compounds and use as anti-allergic agents
  申请人：Toyo Boseki Kabushiki Kaisha

  公开号：US05041462A1

  公开（公告）日：1991-08-20

  Novel substituted acetamide compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower acyl group, or an aryl group; R.sup.2 is cyano group or aminocarbonyl group; R.sup.3 is a halogen atom, nitro group, a lower alkoxy group, a group of the formula: --NR.sup.4 R.sup.5 (wherein R.sup.4 is hydrogen atom, a lower alkyl group or a group of the formula: --COCH.sub.2 OR.sup.1 ; R.sup.5 is hydrogen atom or a lower alkyl group), or a cyclic amino group of the formula: ##STR2## (wherein R.sup.6 and R.sup.7 are each an alkylene group having 1 to 3 carbon atoms, and X is oxygen atom or methylene), or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which have excellent anti-allergic activity and are useful for the prophylaxis and treatment of various allergic diseases, and a pharmaceutical composition containing the amide compound as set forth above as an active ingredient.

  该专利涉及一种替代乙酰胺化合物，其化学式为 ##STR1## 其中 R.sup.1 是氢原子，低碳基，低酰基或芳基；R.sup.2 是氰基或氨基甲酰基；R.sup.3 是卤素原子，硝基，低烷氧基，公式：--NR.sup.4 R.sup.5（其中R.sup.4是氢原子，低碳基或公式：--COCH.sub.2 OR.sup.1；R.sup.5是氢原子或低碳基），或公式：##STR2##（其中R.sup.6和R.sup.7均为具有1至3个碳原子的烷基，X为氧原子或亚甲基），或其药学上可接受的酸加成盐。该化合物具有出色的抗过敏活性，可用于预防和治疗各种过敏性疾病，并且一种含有上述酰胺化合物作为活性成分的制药组合物。