(4S)-1-Oxa-8-azaspiro[3.5]nonane | 1527519-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (4S)-1-Oxa-8-azaspiro[3.5]nonane
• 英文别名: (4S)-1-oxa-8-azaspiro[3.5]nonane
• CAS: 1527519-18-1
• 化学式: C₇H₁₃NO
• 分子量: 127.186
• InChiKey: ORIDQWJOJCVWHY-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4S)-1-Oxa-8-azaspiro[3.5]nonane 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (S)-4-(2-((4-(1-oxa-6-azaspiro[3.5]nonan-6-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-N-(cyanomethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL AMINO PYRIMIDINE BICYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS PHÉNYLAMINO-PYRIMIDINE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及苯氨基嘧啶双环化合物的化学式(I)，这些化合物是蛋白激酶（包括JAK激酶）的抑制剂。特别是这些化合物对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2激酶具有活性。这些激酶抑制剂可用于治疗与激酶相关的疾病，如免疫和炎症性疾病，包括器官移植；高增殖性疾病，包括癌症和骨髓增殖性疾病；病毒性疾病；代谢性疾病；以及血管性疾病。

  公开号：

  WO2014000032A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Cbz-3-哌啶酮 在 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 叔丁醇 为溶剂， 50.0~80.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 54.5h， 生成 (4S)-1-Oxa-8-azaspiro[3.5]nonane
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL AMINO PYRIMIDINE BICYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS PHÉNYLAMINO-PYRIMIDINE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及苯氨基嘧啶双环化合物的化学式(I)，这些化合物是蛋白激酶（包括JAK激酶）的抑制剂。特别是这些化合物对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2激酶具有活性。这些激酶抑制剂可用于治疗与激酶相关的疾病，如免疫和炎症性疾病，包括器官移植；高增殖性疾病，包括癌症和骨髓增殖性疾病；病毒性疾病；代谢性疾病；以及血管性疾病。

  公开号：

  WO2014000032A1

文献信息

• EP2867238B1
  申请人：——

  公开号：EP2867238B1

  公开（公告）日：2017-08-09
• US8809359B2
  申请人：——

  公开号：US8809359B2

  公开（公告）日：2014-08-19
• [EN] QUINAZOLINE COMPOUNDS AND USE THEREOF AS INHIBTORS OF MUTANT KRAS PROTEINS<br/>[FR] COMPOSÉS QUINAZOLINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINES KRAS MUTANTES
  申请人：[en]AMGEN INC.

  公开号：WO2023159087A1

  公开（公告）日：2023-08-24

  The present disclosure provides compounds useful for the inhibition of KRAS G12D, G12V, G12A, G12S or G12C. The compounds have a general Formula (I): (Formula (I)) wherein the variables of Formula (I) are defined herein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, cancer.