2-[(5-bromo-4-methoxy-pyrimidin-2-yl)-methyl-amino]-ethanol | 1448870-01-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-[(5-bromo-4-methoxy-pyrimidin-2-yl)-methyl-amino]-ethanol
• 英文别名: 2-((5-bromo-4-methoxypyrimidin-2-yl)(methyl)amino)ethan-1-ol；2-[(5-Bromo-4-methoxy-pyrimidin-2-yl)-methyl-amino]-ethanol；2-[(5-bromo-4-methoxypyrimidin-2-yl)-methylamino]ethanol
• CAS: 1448870-01-6
• 化学式: C₈H₁₂BrN₃O₂
• 分子量: 262.106
• InChiKey: IZYOPUUROQOICZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  390.9±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.559±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  58.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(5-bromo-4-methoxy-pyrimidin-2-yl)-methyl-amino]-ethanol 在 potassium phosphate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 5-(5-chloro-2-methyl-phenyl)-6-(4-chloro-phenyl)-2-{2-[(2-hydroxy-ethyl)-methyl-amino]-4-methoxy-pyrimidin-5-yl}-1-isopropyl-5,6-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-d]imidazol-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRROLIDINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRROLIDINONE

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物：(I)如本文所述，包括这种化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中使用这种化合物的用途和方法，以及包含这种化合物的组合物。

  公开号：

  WO2013111105A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-2-羟基乙胺 、 5-溴-2-氯-4-甲氧基嘧啶 在 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以to afford 5.38 g of the title compound的产率得到2-[(5-bromo-4-methoxy-pyrimidin-2-yl)-methyl-amino]-ethanol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRROLIDINONE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，如本文所述，包括这些化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中使用这些化合物的用途和使用方法，以及包含这些化合物的组合物。

  公开号：

  US20140011798A1

文献信息

• Substituted pyrrolo[3,4-D]imidazoles for the treatment of MDM2/4 mediated diseases
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08815926B2

  公开（公告）日：2014-08-26

  The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，如本文所述，包含这种化合物的制药制剂，以及使用这种化合物治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病的用途和方法，以及包含这种化合物的组合物。
• AZAARYL DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF FOR USE IN PHARMACY
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：EP3632906A1

  公开（公告）日：2020-04-08

  An azaaryl derivative with the structure of formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical use thereof are disclosed in the present invention. The series of compounds of the present invention can be widely applied in the preparation of drugs for treating cancer, tumor, autoimmune disease, metabolic disease or metastatic disease, particularly for treating ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, breast cancer, cervical cancer, glioblastoma, multiple myeloma, metabolic disease, neurodegenerative disease, primary site tumor metastasis or osseous metastasis cancer, and are expected to be developed into a new generation of CSF-1R inhibitor drugs.

  本发明公开了一种具有式(I)结构的氮杂芳基衍生物及其制备方法和药物用途。本发明的系列化合物可广泛应用于制备治疗癌症、肿瘤、自身免疫性疾病、代谢性疾病或转移性疾病的药物，特别是用于治疗卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤、多发性骨髓瘤、代谢性疾病、神经退行性疾病、原发部位肿瘤转移或骨转移癌，有望开发成新一代的CSF-1R抑制剂药物。
• Azaaryl derivative, preparation method therefor, and application thereof for use in pharmacy
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US11130762B2

  公开（公告）日：2021-09-28

  An azaaryl derivative with the structure of formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical use thereof are disclosed in this application. The series of compounds of the this application can be widely applied in the preparation of drugs for treating cancer, tumor, autoimmune disease, metabolic disease or metastatic disease, particularly for treating ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, breast cancer, cervical cancer, glioblastoma, multiple myeloma, metabolic disease, neurodegenerative disease, primary site tumor metastasis or osseous metastasis cancer, and are expected to be developed into a new generation of CSF-1R inhibitor drugs.

  本申请公开了一种具有式(I)结构的氮杂芳基衍生物及其制备方法和药物用途。 本申请的系列化合物可广泛应用于制备治疗癌症、肿瘤、自身免疫性疾病、代谢性疾病或转移性疾病的药物，特别是用于治疗卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤、多发性骨髓瘤、代谢性疾病、神经退行性疾病、原发部位肿瘤转移或骨转移癌，有望开发成新一代的CSF-1R抑制剂药物。
• US20140343084A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US8815926B2
  申请人：——

  公开号：US8815926B2

  公开（公告）日：2014-08-26