(3S,4R)-3-methoxypiperidin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (3S,4R)-3-methoxypiperidin-4-amine
• 英文别名: cis-3-Methoxy-4-aminopiperidine
• 化学式: C₆H₁₄N₂O
• 分子量: 130.19
• InChiKey: OPHSRKSIGNWVBY-RITPCOANSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S,4R)-3-methoxypiperidin-4-amine 在 potassium phosphate 、 sodium methylate 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 4-chloro-5-ethyl-N-{(3S,4R)-1-[5-(2-hydroxypropan-2-yl)-1,3,4 thiadiazol 2 yl]-3-methoxypiperidin-4-yl}-1H-imidazole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROXYALKYL THIADIAZOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'HYDROXYALKYLTHIADIAZOLE

  摘要：

  需要解决的问题。需要一种具有新型作用机制的新抗生素，它不仅对敏感细菌表现出强大的抗菌活性，而且对抗药性细菌也具有同样的作用，并且同时具有出色的溶解性和安全性，适合人类使用。问题的解决方案。经过深入研究，目前的发明者发现，一种由通用式（I）代表的化合物，立体异构体或其药用可接受的盐抑制DNA旋转酶GyrB亚基和/或拓扑异构酶IV ParE亚基，具有出色的溶解性和安全性，可用于治疗细菌感染性疾病。

  公开号：

  WO2017056012A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基-4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 盐酸 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 5%-palladium/activated carbon 、 溶剂黄146 、 二甲基亚砜 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0~60.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 18.5h， 生成 (3S,4R)-3-methoxypiperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROXYALKYL THIADIAZOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'HYDROXYALKYLTHIADIAZOLE

  摘要：

  需要解决的问题。需要一种具有新型作用机制的新抗生素，它不仅对敏感细菌表现出强大的抗菌活性，而且对抗药性细菌也具有同样的作用，并且同时具有出色的溶解性和安全性，适合人类使用。问题的解决方案。经过深入研究，目前的发明者发现，一种由通用式（I）代表的化合物，立体异构体或其药用可接受的盐抑制DNA旋转酶GyrB亚基和/或拓扑异构酶IV ParE亚基，具有出色的溶解性和安全性，可用于治疗细菌感染性疾病。

  公开号：

  WO2017056012A1

文献信息

• Hydroxyalkyl thiadiazole derivatives
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US10399968B2

  公开（公告）日：2019-09-03

  Problem to be Solved There is a need for a new antibiotic having a novel mechanism of action which exhibit strong antibacterial activity not only against sensitive bacteria but also against resistant bacteria thereof, and at the same time possesses excellent solubility an a safety profile amenable to human use. Solution to the Problem As a result of intensive research, the present inventors have found that a compound represented by general formula (I), a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibits DNA gyrase GyrB subunit and/or topoisomerase IV ParE subunit possesses excellent solubility and a safety profile for use in humans for the treatment of bacterial infectious diseases.

  有待解决的问题 需要一种具有新型作用机制的新型抗生素，这种抗生素不仅对敏感细菌，而且对耐药细菌都具有很强的抗菌活性，同时还具有良好的溶解性和适合人类使用的安全性。 问题的解决方案 经过深入研究，本发明者发现了通式 (I) 所代表的化合物、 其立体异构体或药学上可接受的盐可抑制 DNA 回旋酶 GyrB 亚基和/或拓扑异构酶 IV ParE 亚基，具有极佳的溶解性和安全性，可用于人体治疗细菌感染性疾病。
• USE OF DIMETHYLBENZOFURANS AND DIMETHYLBENZOPYRANS AS 5-HT 3? ANTAGONISTS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0669919A1

  公开（公告）日：1995-09-06
• USE OF DIMETHYLBENZOFURANS AND DIMETHYLBENZOPYRANS AS 5-HT3 ANTAGONISTS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0669919B1

  公开（公告）日：1999-01-27
• PIPERIDINE COMPOUNDS AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP0853615B1

  公开（公告）日：2003-12-10
• HYDROXYALKYL THIADIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP3356361A1

  公开（公告）日：2018-08-08