5-Chloro-1-(4-hydroxymethyl-phenyl)-1H-pyridin-2-one | 210037-26-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-Chloro-1-(4-hydroxymethyl-phenyl)-1H-pyridin-2-one
• 英文别名: 5-chloro-1-[4-(hydroxymethyl)phenyl]pyridin-2-one
• CAS: 210037-26-6
• 化学式: C₁₂H₁₀ClNO₂
• 分子量: 235.67
• InChiKey: BXMPCYMATVULEW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  413.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Chloro-1-(4-hydroxymethyl-phenyl)-1H-pyridin-2-one 、 二甲基硫 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(4-Bromomethyl-phenyl)-5-chloro-1H-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的方法。

  公开号：

  US05939439A1
• 作为产物：
  描述：

  4-碘苄醇 、 5-氯-2-羟基吡啶 在 铜 、 potassium carbonate 作用下， 生成 5-Chloro-1-(4-hydroxymethyl-phenyl)-1H-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中选择的至少两种治疗剂的量，所述组包括一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以顺序给药或同时给药。该发明还涉及制备这种组合物的方法。

  公开号：

  US20030220241A1

文献信息

• [EN] A METHOD OF TREATING CANCER<br/>[FR] UNE METHODE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000059930A1

  公开（公告）日：2000-10-12

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前尼基蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量从以下组合中选择：一种是PSA共轭物，一种是前尼基蛋白转移酶抑制剂，无论是按顺序或同时施用。本发明还涉及制备这种组合物的方法。
• INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP0951285A1

  公开（公告）日：1999-10-27
• US5939439A
  申请人：——

  公开号：US5939439A

  公开（公告）日：1999-08-17
• US6077853A
  申请人：——

  公开号：US6077853A

  公开（公告）日：2000-06-20
• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE FARNESYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1998029119A1

  公开（公告）日：1998-07-09

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.(FR) La présente invention concerne des composés qui inhibent la farnésyl-protéine transférase (FTase). L'invention concerne également la farnésylation de la protéine oncogène Ras. L'invention concerne enfin des compositions chimiothérapiques qui renferment les composés de la présente invention, les procédés permettant d'inhiber la farnésyl-protéine transférase, et la farnésylation de la protéine oncogène Ras