N-benzyl-N'-tert-butoxycarbonyl sulfamide | 147000-78-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzyl-N'-tert-butoxycarbonyl sulfamide
• 英文别名: tert-butyl N-(benzylsulfamoyl)carbamate
• CAS: 147000-78-0
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₄S
• 分子量: 286.352
• InChiKey: LQYHTXUYYNNFPZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  106～108℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyl-N'-tert-butoxycarbonyl sulfamide 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 N-(苄基)磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  磺酰胺和马来酸酐衍生物的简单、快速和清洁缩合：在非均相条件下合成新型 1H-吡咯-2,5-二酮

  摘要：

  图形摘要 摘要 H6P2W18O62 可用作通过磺酰胺和马来酸酐衍生物缩合合成新型 N-取代磺酰基马来酰亚胺（1H-吡咯-2,5-二酮）的有效催化剂。Dawson 杂多酸在回流下以在乙腈中的催化量为 2 mmol% 使用。H6P2W18O62 作为多相催化剂多次重复使用而不会降低其活性、反应时间短、易于分离所需产物且产率良好至极好显示了这种新方法的优点。

  DOI：

  10.1080/10426507.2016.1193504
• 作为产物：
  描述：

  N-(叔丁氧基羰基)磺酰氯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-benzyl-N'-tert-butoxycarbonyl sulfamide
  参考文献：
  名称：

  N-（叔丁氧羰基）-N- [4-（二甲基氮杂亚苄基）-1,4-二氢吡啶-1-基磺酰基]氮杂酰胺：一种新的磺酰化剂。对胺的结构和反应性。

  摘要：

  [结构：见正文]描述了新的氨磺酰化试剂2的合成，结构和对胺的反应性。化合物2允许胺在非常温和的条件下氨磺酰化，以高收率得到磺酰胺衍生物。

  DOI：

  10.1021/ol0161312

文献信息

• Hypervalent Iodine Reagent Mediated Diamination of [60]Fullerene with Sulfamides or Phosphoryl Diamides
  作者：Hai-Tao Yang、Xin-Wei Lu、Meng-Lei Xing、Xiao-Qiang Sun、Chun-Bao Miao

  DOI：10.1021/ol5028305

  日期：2014.11.21

  A hypervalent iodine-promoted intermolecular diamination reactions of C60 with sulfamides or phosphoryl diamides affords two classes of novel C60-fused cyclic sulfamide or phosphoryl diamide derivatives. The reaction between C60 and sulfamides can be effectively controlled to selectively synthesize diamination products or azafulleroids under PhIO/I2 or PhI(OAc)2/I2 conditions, respectively. Moreover

  C 60与磺酰胺或磷酰二酰胺的碘价促进的高价分子间胺化反应提供了两类新型的C 60稠合的环状磺酰胺或磷酰二酰胺衍生物。可以有效地控制C 60和磺酰胺之间的反应，以分别在PhIO / I 2或PhI（OAc）2 / I 2条件下选择性地合成电子化产物或氮杂富勒烯类化合物。而且，磷酰基二酰胺首先被用作烯化中的胺源。
• Synthesis and antitumor evaluation of novel sulfonylcycloureas derived from nitrogen mustard
  作者：H. Cheloufi、B. Belhani、T. S. Ouk、R. Zerrouki、N.-E. Aouf、M. Berredjem

  DOI：10.1007/s11030-015-9647-6

  日期：2016.5

  A new series of sulfonylcycloureas derivatives have been synthesized and evaluated in vitro for their antitumor activity against four cancer cell lines (A431, Jurkat, U266, and K562). These compounds were prepared by the condensation of several sulfonamides (2a–m) with ethyl bis(2-chloroethyl)carbamate (1a). The relative cytotoxicity of these new derivatives in comparison to chlorambucil is reported

  合成了一系列新的磺酰基环脲衍生物，并在体外评估了它们对四种癌细胞系（A431，Jurkat，U266和K562）的抗肿瘤活性。这些化合物是通过几种磺酰胺（2a–m）与双（2-氯乙基）氨基甲酸乙酯（1a）缩合制备的。据报道这些新衍生物与苯丁酸氮芥相比具有相对的细胞毒性。
• [EN] SULFAMIDE LINKER, CONJUGATES THEREOF, AND METHODS OF PREPARATION<br/>[FR] LIEUR DE TYPE SULFAMIDE, CONJUGUÉS DE CELUI-CI ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2016053107A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention relates to a compound comprising an alpha-end and an omega-end, the compound comprising on the alpha-end a reactive group Qlcapable of reacting with a functional group F1present on a biomolecule and on the omega-end a target molecule, the compound further comprising a group according to formula (1) or a salt thereof: Said compound may also be referred to as a linker-conjugate. The invention also relates to a process for the preparation of a bioconjugate, the process comprising the step of reacting a reactive group Q1of a linker-conjugate according to the invention with a functional group F1of a biomolecule. The invention further relates to a bioconjugate obtainable by the process according to the invention. In a preferred embodiment, the invention concerns a process for the preparation of a bioconjugate via a cycloaddition, such as a (4+2)-cycloaddition (e.g. a Diels-Alder reaction) or a (3+2)-cycloaddition (e.g. a 1,3-dipolar cycloaddition).

  本发明涉及一种化合物，包括一个α端和一个ω端，该化合物在α端包括一个与生物分子上存在的功能基团F1反应的反应基团Q1，而在ω端包括一个靶分子，该化合物还包括符合以下式（1）或其盐的一个基团：该化合物也可以称为连接物-共轭物。本发明还涉及一种制备生物共轭物的方法，该方法包括将本发明中连接物-共轭物的反应基团Q1与生物分子的功能基团F1反应的步骤。本发明还涉及通过本发明方法获得的生物共轭物。在一个首选实施方式中，本发明涉及通过环加成反应制备生物共轭物的方法，例如（4+2）-环加成反应（例如Diels-Alder反应）或（3+2）-环加成反应（例如1,3-双极环加成）。
• [EN] 4-PYRIMIDINESULFAMIDE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 4-PYRIMIDINESULFAMIDE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2009024906A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention relates to the compound of structural formula (I) and the salts thereof. Said compound is useful as endothelin receptor antagonist. The invention further relates to a process for preparing said compound.

  该发明涉及结构式（I）的化合物及其盐。所述化合物可用作内皮素受体拮抗剂。该发明还涉及制备该化合物的方法。
• 4-PYRIMIDINESULFAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Bolli Martin

  公开号：US20120142716A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The invention relates to the compound of structural formula (I) and the salts thereof. Said compound is useful as endothelin receptor antagonist. The invention further relates to a process for preparing said compound.

  该发明涉及结构式（I）的化合物及其盐。所述化合物可用作内皮素受体拮抗剂。该发明还涉及制备所述化合物的方法。