Dapoxetine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: Dapoxetine hydrochloride
• 英文别名: (+)-(S)-N,N-dimethyl-α-(2-(1-naphthyloxy)ethyl)benzylamine hydrochloride；(1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine;hydron;chloride
• 化学式: C₂₁H₂₃NO*ClH
• 分子量: 341.881
• InChiKey: IHWDIQRWYNMKFM-BDQAORGHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.33
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Dapoxetine hydrochloride 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以69.8 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  CN114989046

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-3-苯基-1-丙醇 在 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 Dapoxetine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种S-达泊西汀及其盐的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种S‑达泊西汀的合成方法，包括以下各步骤：(1)将1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺利用拆分剂进行至少一次拆分，得到拆分混合体系；(2)分离所述拆分混合体系得S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺，回收母液；(3)将S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行甲基化反应生成S‑达泊西汀。本发明与现有的工业化生产方法相比，在现有技术的基础上，首次对拆分后母液中剩余的中间体(R)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行回收，消旋化后继续用D‑(‑)酒石酸再次拆分，反复循环，这样即提高了产率，也避免了产品的浪费，提高了经济效益。

  公开号：

  CN104610076B

文献信息

• NAPHTHALENE-BASED INHIBITORS OF ANTI-APOPTOTIC PROTEINS
  申请人：Pellecchia Maurizio

  公开号：US20090105319A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Methods of using apogossypol and its derivatives for treating inflammation is disclosed. Also, there is described a group of compounds having structure A, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, N-oxide, or solvate thereof are provided: wherein each R is independently selected from the group consisting of H, C(O)X, C(O)NHX, NH(CO)X, SO 2 NHX, and NHSO 2 X, wherein X is selected from the group consisting of an alkyl, a substituted alkyl, an aryl, a substituted aryl, an alkylaryl, and a heterocycle. Compounds of group A may be used for treating various diseases or disorders, such as cancer.

  使用阿波戈司宝及其衍生物治疗炎症的方法被披露。此外，还描述了一组具有结构A的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、N-氧化物或溶剂化合物： 其中每个R独立地选自H、C(O)X、C(O)NHX、NH(CO)X、SO2NHX和NHSO2X组成的组，其中X选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、烷基芳基和杂环的组。A组化合物可用于治疗各种疾病或疾病，如癌症。
• AMINOTHIAZOLONES AS ESTROGEN RELATED RECEPTOR-ALPHA MODULATORS
  申请人：Bignan Gilles

  公开号：US20110200587A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物，并用于治疗包括但不限于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎（如类风湿关节炎、感染性关节炎、儿童关节炎、银屑病性关节炎、反应性关节炎）、与骨相关的疾病（包括与骨形成有关的疾病）、乳腺癌（包括对抗雌激素治疗无效的癌症）、心血管疾病、软骨相关疾病（如软骨损伤/丧失、软骨退化以及与软骨形成有关的疾病）、软骨发育不全、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性炎症性气道疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量稳态紊乱、痛风、假性痛风、脂质紊乱、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖、骨关节炎、遗传性骨发育不全、骨溶解性骨转移、软骨软化症、骨质疏松症、帕金森病、牙周病、多肌痛风、Reiter综合征、重复性应激损伤、高血糖、血糖水平升高和胰岛素抵抗等疾病的方法。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF (+)-N,N-DIMETHYL-2-[1-(NAPHTHALENYLOXY) ETHYL] BENZENE METHANAMINE AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE (+)-N,N-DIMÉTHYL-2-[1-(NAPHTALÉNYLOXY)ÉTHYL]BENZÈNE-MÉTHANAMINE ET INTERMÉDIAIRES DE CELLE-CI
  申请人：SYMED LABS LTD

  公开号：WO2011161690A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention relates to processes for the preparation of S(+)-N,N-dimethyl-2-[1-(naphthalenyloxy)ethyl]benzene methanamine and intermediates thereof. More particularly the present invention relates to preparation of the compound 3(S)-(+)-N,N-dimethylamino-3-phenyl propanol useful as intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及用于制备S(+) -N,N-二甲基-2-[1-(萘氧基)乙基]苯甲胺及其中间体的过程。更具体地，本发明涉及制备化合物3(S)-(+)-N,N-二甲基氨基-3-苯基丙醇，该化合物在合成药用活性化合物中作为中间体时有用。
• 一种达泊西汀的合成、拆分纯化和成盐方法
  申请人：聊城大学

  公开号：CN106748825A

  公开（公告）日：2017-05-31

  本发明提供了一种新型的达泊西汀合成、梯度拆分纯化和成盐方法。该合成路线以便宜易得的苯甲醛为起始原料，整个反应条件相对温和，合成路线较短，且不存在剧毒、易爆等缺点，同时该路线也很好的解决了手性拆分的问题，并在拆分的过程中进行了产品的纯化，最后选择无毒副作用的氯化氢甲基叔丁基醚成盐，节省了大量的人力、物力和时间，有效的降低了生产成本，整个合成路线不需特殊设施、设备，操作简便，因此具有良好的工业化生产应用前景。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。