diethyl 4-[N-(4H-indeno[2,1-d]thiazol-2yl)carbamoyl]benzylphosphonate | 167148-95-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: diethyl 4-[N-(4H-indeno[2,1-d]thiazol-2yl)carbamoyl]benzylphosphonate
• 英文别名: 4-(diethoxyphosphorylmethyl)-N-(4H-indeno[2,1-d][1,3]thiazol-2-yl)benzamide
• CAS: 167148-95-0
• 化学式: C₂₂H₂₃N₂O₄PS
• 分子量: 442.475
• InChiKey: MYIPSPGLRKJBDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-Amino-indeno<2.1>thiazol 、 4-[(diethoxyphosphoryl)-methyl]benzoyl chloride 生成 diethyl 4-[N-(4H-indeno[2,1-d]thiazol-2yl)carbamoyl]benzylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Phosphonic diester derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种磷酸二酯衍生物，其化学式为： ##STR1## 其中变量如说明书所定义。该发明的衍生物具有优异的降脂和降血糖活性，并且副作用很小，因此可用作治疗和预防高脂血症和糖尿病的治疗剂以及白内障的治疗剂。

  公开号：

  US05480874A1

文献信息

• PHOSPHONIC DIESTER DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0638581A1

  公开（公告）日：1995-02-15

  A phosphonic diester derivative represented by general formula (I), which is excellent is hypolipidemic and hypoglycemic effects, reduced in the side effects, and hence useful for treating and preventing hyperlipidemia, treating cataract, and treating and preventing diabetes, wherein R¹, R², R³ and R⁴ represent each independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogenated lower alkyl, nitro, halogen, cyano phenylthio, phenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenylated lower alkoxy, phenylated lower alkylthio or benzoyloxy substituted by di(lower alkoxy)phosphorylated lower alkyl, provided R³ and R⁴ may be combined together to form -CH = CH-CH = CH-: R⁵ represents hydrogen, lower alkyl or phenyl; R⁶ and R⁷ represent each independently lower alkoxy, phenyl or phenylated lower alkoxy; A represents optionally phenylated lower alkyene; B represents a benzene or thiophene ring; D represents -CO-, -CS- or -SO₂-; E represents (a), (b) or (c) wherein R⁸ represents lower alkyl; Z represents a single bond or -O-; Y represents optionally phenylated lower alkylene or vinylene; and n represents 0 or 1.

  一种由通式(I)代表的膦酰二酯类衍生物，具有优异的降血脂和降血糖作用，副作用小，因此可用于治疗和预防高脂血症、治疗白内障、治疗和预防糖尿病，其中R¹、R²、R³和R⁴各自独立地代表氢、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、硝基、卤素、氰基苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、苯基化低级烷氧基、苯基化低级烷硫基或被二(低级烷氧基)磷酸化低级烷基取代的苯甲酰氧基，但 R³ 和 R⁴ 可结合在一起形成 -CH = CH-CH = CH-：R⁵ 代表氢、低级烷基或苯基；R⁶ 和 R⁷ 各自独立地代表低级烷氧基、苯基或苯基化低级烷氧基；A 代表任选苯基化低级烯；B 代表苯环或噻吩环；D 代表-CO-、-CS-或-SO₂-； E 代表(a)、(b)或(c)，其中 R⁸ 代表低级烷基； Z 代表单键或-O-； Y 代表任选苯基化的低级亚烷基或亚乙烯；以及 n 代表 0 或 1。
• US5480874A
  申请人：——

  公开号：US5480874A

  公开（公告）日：1996-01-02
• Phosphonic diester derivatives
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc.

  公开号：US05480874A1

  公开（公告）日：1996-01-02

  The invention provides a phosphonic diester derivative of the formula: ##STR1## wherein the variables are as defined in the specification. The derivative of the invention has excellent hypolipidemic and hypoglycemic activities and little side effects and hence is useful as therapeutic and prophylactic agents for hyperlipidemic diseases and diabetes and as a therapeutic agent for cataract.

  本发明提供了一种磷酸二酯类衍生物，其化学式为：##STR1## 其中变量如规范中所定义。该发明的衍生物具有优异的降脂和降糖活性，副作用较小，因此可用作治疗和预防高脂血症和糖尿病的药物以及治疗白内障的药物。