3,4-dihydro-4(R)-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide | 1029324-94-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 英文名称: 3,4-dihydro-4(R)-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide
• 英文别名: (4R)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazin-4-ol
• CAS: 1029324-94-4
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₄S₂
• 分子量: 277.365
• InChiKey: XXDPMCCGFXTPIS-VIFPVBQESA-N

物化性质

• 沸点：
  447.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.405±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-dihydro-4(R)-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide 在 正丁基锂 、 二氧化硫 、 sodium acetate trihydrate 、 hydroxylamine-O-sulfonic acid 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 0.75h， 以55%的产率得到布林佐胺杂质2
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide.

  摘要：

  本文披露了一种改进的工艺，用于制备(R)-(+)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物（布林唑胺）及其新颖的中间体。

  公开号：

  US20100009977A1
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-3-甲氧基丙烷 、 3,4-dihydro-4(R)-hydroxy-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 48.0h， 以86%的产率得到3,4-dihydro-4(R)-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide.

  摘要：

  本文披露了一种改进的工艺，用于制备(R)-(+)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物（布林唑胺）及其新颖的中间体。

  公开号：

  US20100009977A1

文献信息

• WO2008/62463
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (R)-(+)-4-(ETHYIAMINO)-3,4-DIHYDRO-2-(3- METHOXYPROPYL)-2H-THIENO[3,2-E]-L,2-THIAZINE-6-SULFONAMIDE-L,L-DIOXIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE (R)-(+)-4-(ÉTHYLAMINO)-3,4-DIHYDRO-2-(3-MÉTHOXYPROPYL)-2H-THIÉNO[3,2-E]-1,2-THIAZINE-6-SULFONAMIDE-1,1-DIOXYDE
  申请人：USV LTD

  公开号：WO2008062463A2

  公开（公告）日：2008-05-29

  [EN] Disclosed herein is an improved process for the preparation of (R)-(+)-4- (Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6- sulfonamide- 1,1 -dioxide (Brinzolamide) and novel intermediates thereof.
  [FR] L'invention concerne un procédé perfectionné pour la préparation de (R)-(+)-4-(éthylamino)-3,4-dihydro-2-(3-méthoxypropyl)-2H-thiéno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxyde (Brinzolamide) et de nouveaux intermédiaires de celui-ci.