prontosil | 103-12-8

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 偶氮苯
• 英文名称: prontosil
• 英文别名: (E)-4-(2-(4-sulfonamido)diazenyl)benzene-1,3-diamine；Sulfamidochrysoidine
• CAS: 103-12-8
• 化学式: C₁₂H₁₃N₅O₂S
• 分子量: 291.334
• InChiKey: ABBQGOCHXSPKHJ-WUKNDPDISA-N

物化性质

• 熔点：
  249.5°C
• 密度：
  1.4999 (rough estimate)
• 沸点：
  601.2±65.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.91
• 重原子数：
  20.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  136.92
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  6.0

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  prontosil 、 丙烯酰氯 以 四氢呋喃 为溶剂， 以76%的产率得到N,N′-{4-[(E)-(4-sulfamoylphenyl)diazenyl]benzene-1,3-diyl}bisprop-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  一类新型发色交联剂的合成

  摘要：

  考虑芳族重氮化合物在光响应材料的特殊的地方和用于与有趣的光学性质的材料不断增长的需求，一类新的发色团的交联剂通过的重氮衍生物的丙烯酸酯化合成米-二氨基苯。交联剂可溶于多种有机溶剂以及水和与水混溶的溶剂的混合物中。交联剂的生色团在质子和某些非质子溶剂中稳定，交联后仍保持稳定。这类化学结构可让人们拥有一种交联剂，该交联剂具有可调节的化学反应性和溶解性，并具有后期连接的适用性。交联剂是从具有简单化学反应的反应中高收率获得的，并且能够参与自由基和离子聚合反应以及亲核加成反应。这些物质成功地参与了丙烯酰胺聚合和溶胶-凝胶制备。

  DOI：

  10.1007/s13738-016-0811-4
• 作为产物：
  描述：

  间苯二胺 、 磺胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.17h， 以100%的产率得到prontosil
  参考文献：
  名称：

  一类新型发色交联剂的合成

  摘要：

  考虑芳族重氮化合物在光响应材料的特殊的地方和用于与有趣的光学性质的材料不断增长的需求，一类新的发色团的交联剂通过的重氮衍生物的丙烯酸酯化合成米-二氨基苯。交联剂可溶于多种有机溶剂以及水和与水混溶的溶剂的混合物中。交联剂的生色团在质子和某些非质子溶剂中稳定，交联后仍保持稳定。这类化学结构可让人们拥有一种交联剂，该交联剂具有可调节的化学反应性和溶解性，并具有后期连接的适用性。交联剂是从具有简单化学反应的反应中高收率获得的，并且能够参与自由基和离子聚合反应以及亲核加成反应。这些物质成功地参与了丙烯酰胺聚合和溶胶-凝胶制备。

  DOI：

  10.1007/s13738-016-0811-4

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035360A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  化合物、使用方法和制备抑制补体因子D的方法，包括式（I）的药用盐或其组合物。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D的抑制剂减少了过度激活的补体。