(R)-N-(5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-methoxyazetidine-1-carboxamide | 1223403-69-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-N-(5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-methoxyazetidine-1-carboxamide
• 英文别名: N-[5-[(2R)-2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-methoxyazetidine-1-carboxamide
• CAS: 1223403-69-7
• 化学式: C₂₁H₂₂ClFN₆O₂
• 分子量: 444.896
• InChiKey: HELXRTKHQXOLOB-GOSISDBHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  75
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-methoxyazetidine 2,2,2-trifluoroacetate 、 (R)-5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-amine 、 N,N'-羰基二咪唑 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.08h， 以89%的产率得到(R)-N-(5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-methoxyazetidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE SUBSTITUÉS COMME INHIBITEURS DE LA TRK KINASE

  摘要：

  式（I）中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的化合物具有规范中给定的含义，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病中是有用的。

  公开号：

  WO2010048314A1

文献信息

• Substituted Pyrazolo[1,5-a]Pyrimidine Compounds as TRK Kinase Inhibitors
  申请人：Haas Julia

  公开号：US20110195948A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Compounds of Formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

  式(I)的化合物中，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用Trk激酶抑制剂治疗的疾病。
• METHOD OF TREATMENT USING SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20150005499A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

  在哺乳动物中，用于合成用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病或克鲁茨氏锥虫感染的化合物。
• METHOD OF TREATMENT USING SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a] PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20150133429A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

  在哺乳动物中，用于合成用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病或克鲁茨菌感染的化合物的化合物。
• METHOD OF TREATMENT USING SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US20160228441A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

  用于合成用于治疗哺乳动物疼痛，癌症，炎症，神经退行性疾病或克鲁茨菌感染的化合物。
• Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2725028A1

  公开（公告）日：2014-04-30

  A compound selected from the group consisting of: - a compound of formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and - a compound of formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  选自以下组别的化合物 - 式化合物 或其药学上可接受的盐，以及 - 式化合物 或其药学上可接受的盐。