sitaxentan sodium

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 英文名称: sitaxentan sodium
• 英文别名: sodium;N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-2-id-5-ylidene)-2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide
• 化学式: C₁₈H₁₄ClN₂O₆S₂*Na
• 分子量: 476.894
• InChiKey: MDTNUYUCUYPIHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.56
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sitaxentan sodium 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-2-[(2-甲基-4,5-亚甲二氧基苯基)乙酰]噻吩-3-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Methods and compositions for treatment of sleep apnea

  摘要：

  根据您的要求，以下是翻译结果： "本文提供了一种通过给予内皮素拮抗剂，例如sitaxsentan或其药用可接受盐，来治疗睡眠呼吸暂停的方法。"

  公开号：

  US20080085313A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-2-[(2-甲基-4,5-亚甲二氧基苯基)乙酰]噻吩-3-磺酰胺 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 sitaxentan sodium
  参考文献：
  名称：

  Methods and compositions for treatment of sleep apnea

  摘要：

  根据您的要求，以下是翻译结果： "本文提供了一种通过给予内皮素拮抗剂，例如sitaxsentan或其药用可接受盐，来治疗睡眠呼吸暂停的方法。"

  公开号：

  US20080085313A1

文献信息

• Formulations of sitaxsentan sodium
  申请人：Chen Jinling

  公开号：US20080076812A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  Provided herein are stable lyophilized and oral formulations of sitaxsentan sodium. In certain embodiments the lyophilized formulations provided herein have improved stability upon reconstitution. Also provided are methods of making and using the formulations.

  提供了一种稳定的冻干和口服的司他森坦钠配方。在某些实施方式中，所提供的冻干配方在复溶后具有改善的稳定性。还提供了制造和使用这些配方的 方法。
• SELECTIVE ALKYLATION/ACYLATION OF DI- OR TRIANIONS: EXPEDITIOUS DERIVATIZATION OF ENDOTHELIN ANTAGONISTS[1]
  作者：Chengde Wu、Natalie Blok、Wen Li、George W. Holland

  DOI：10.1081/scc-120004154

  日期：2002.1

  sodium (1, TBC11251Na) is an ETA selective endothelin antagonist under clinical development for pulmonary arterial hypertension and congestive heart failure. Second generation compounds, as exemplified by TBC2576 (2) are currently under development in our laboratories. To rapidly access analogs of 1 and 2, a route was developed for the selective alkylation or acylation of the corresponding di- or trianions

  摘要 SiTAxsenTAn sodium (1, TBC11251Na) 是一种 ETA 选择性内皮素拮抗剂，正在临床开发用于治疗肺动脉高压和充血性心力衰竭。我们的实验室目前正在开发第二代化合物，如 TBC2576 (2) 所示。为了快速获得 1 和 2 的类似物，开发了一条路线，用于选择性烷基化或酰化源自这两种高度官能化化合物的相应二阴离子或三阴离子。我们在此报告了这种简单而有效的程序，该程序包括用过量的亲电试剂处理双阴离子或三阴离子，然后快速淬灭。以这种方式，以令人满意的收率实现了 1 和 2 的选择性烷基化或酰化。
• Methods and Compositions for Treatment of an Interstitial Lung Disease
  申请人：Given Bruce D.

  公开号：US20090004268A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  Provided herein are methods of treatment of an interstitial lung disease (ILD) by administering an endothelin antagonist, such as sitaxsentan or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本文提供了一种通过给予内皮素拮抗剂，如西他先丹或其药学上可接受的盐，治疗间质性肺病（ILD）的方法。
• Methods and compositions for treatment of diastolic heart failure
  申请人：Given D. Bruce

  公开号：US20070232671A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Provided herein are methods of treatment of diastolic heart failure (DHF) by administering an endothelin antagonist, such as sitaxsentan or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本文提供了一种治疗舒张期心力衰竭（DHF）的方法，即通过给予内皮素拮抗剂，如西他替单或其药学上可接受的盐，进行治疗。
• Polymorphs of N-(4-chloro-3-methyl-5-isoxazolyl) 2-[2-methyl-4,5-(methylenedioxy)phenylacetyl] thiophene-3-sulfonamide, sodium salt
  申请人：Reichwein John

  公开号：US20090104265A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  N-(4-chloro-3-methyl-5-isoxazolyl)-2-[2-methyl-4,5-(methylenedioxy)phenyl-acetyl]thiophene-3-sulfonamide, sodium salt, is provided herein in the form of three polymorphs (Forms A, B and C). Forms A, B and C are specified by the peaks in their X-ray powder diffraction patterns, their absorption peaks in their infrared absorption spectra, their peaks in their Raman spectra and their melting points.

  本文提供了一种三种多晶形式（A、B和C）的N-(4-氯-3-甲基-5-异噁唑基)-2-[2-甲基-4,5-(亚甲氧基)苯基乙酰基]噻吩-3-磺酰胺钠盐。A、B和C三种形式分别由它们的X射线粉末衍射图案中的峰，红外吸收光谱中的吸收峰，拉曼光谱中的峰和熔点指定。