N-[(R)-1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]-2,2-difluoro-acetamide | 960289-46-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-[(R)-1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]-2,2-difluoro-acetamide
• 英文别名: N-[(3R)-1-(5-bromopyridin-2-yl)pyrrolidin-3-yl]-2,2-difluoroacetamide
• CAS: 960289-46-7
• 化学式: C₁₁H₁₂BrF₂N₃O
• 分子量: 320.137
• InChiKey: QFQARKJDBBAPJI-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(R)-1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]-2,2-difluoro-acetamide 在 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯化铵 、 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 crude material 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.75h， 以to give 1.01 g (50%) of the title compound的产率得到[(R)-1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]-(2,2-difluoro-ethyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  MCH receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义所述，或其药学上可接受的盐、对映体、二对映异构体或其混合物，用于治疗肥胖和相关疾病。

  公开号：

  US08101764B2
• 作为产物：
  描述：

  二氟乙酸 在 三氟乙酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以50%的产率得到N-[(R)-1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]-2,2-difluoro-acetamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/146759

  摘要：

  公开号：

文献信息

• NOVEL MCH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Amegadzie Albert Kudzovi

  公开号：US20100016350A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R 1 , R a , R b , R 2 , L 1 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diasteromers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义，或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体或其混合物，适用于治疗肥胖症及相关疾病。
• US8101764B2
  申请人：——

  公开号：US8101764B2

  公开（公告）日：2012-01-24
• [EN] NOVEL MCH RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE MCH
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2007146759A2

  公开（公告）日：2007-12-21

  [EN] The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R¹, R^a, R^b, R², L¹, R³, R⁴ and R⁵ are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diastereomers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.
  [FR] La présente invention concerne un composé antagoniste de l'hormone de mélanoconcentration de formule : dans laquelle R¹, R^a, R^b, R², L¹, R³, R⁴ et R⁵ sont comme défini, ou un sel, énantiomère, diastéréoisomère ou mélange de diastéréoisomères pharmaceutiquement acceptables de celui-ci utiles dans le traitement de l'obésité et de maladies associées.
• WO2007/146759
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• MCH receptor antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08101764B2

  公开（公告）日：2012-01-24

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R1, Ra, Rb, R2, L1, R3, R4 and R5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diasteromers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义所述，或其药学上可接受的盐、对映体、二对映异构体或其混合物，用于治疗肥胖和相关疾病。