p-bromobenzyl piperidine trifluoroacetamide | 331765-80-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: p-bromobenzyl piperidine trifluoroacetamide
• 英文别名: 1-[4-(4-bromobenzyl)piperidin-1-yl]-2,2,2-trifluoroethanone；1-(4-(4-Bromobenzyl)piperidin-1-yl)-2,2,2-trifluoroethanone；1-[4-[(4-bromophenyl)methyl]piperidin-1-yl]-2,2,2-trifluoroethanone
• CAS: 331765-80-1
• 化学式: C₁₄H₁₅BrF₃NO
• 分子量: 350.178
• InChiKey: KUKDXCAMSIHANA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  425.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.461±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-bromobenzyl piperidine trifluoroacetamide 在 正丁基锂 、 水 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 溶剂黄146 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 Sch 211803
  参考文献：
  名称：

  MUSCARINIC M2 RECEPTOR BLOCKADE TO DELAY OR PREVENT ONSET OF PROGRESSIVE MEMORY DECLINE

  摘要：

  提供了一种方法，通过向被识别为有发展为逐渐记忆力下降症状的风险的患者施用一种肌碱能M2受体阻断化合物，来延迟或预防逐渐记忆力下降的发生。

  公开号：

  US20180256559A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苄基哌啶 在 甲烷磺酸 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 p-bromobenzyl piperidine trifluoroacetamide
  参考文献：
  名称：

  MUSCARINIC M2 RECEPTOR BLOCKADE TO DELAY OR PREVENT ONSET OF PROGRESSIVE MEMORY DECLINE

  摘要：

  提供了一种方法，通过向被识别为有发展为逐渐记忆力下降症状的风险的患者施用一种肌碱能M2受体阻断化合物，来延迟或预防逐渐记忆力下降的发生。

  公开号：

  US20180256559A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYL ET 4-BENZOYL-PIPÉRIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2016205590A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds. Also described herein are methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文描述了根据公式I的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过给予本文描述的一个或多个化合物或药物配方治疗由脂肪酸合酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述1,4-取代哌啶化合物以及在这些合成中有用的合成中间体的方法。
• Substituted 4-benzyl and 4-benzoyl piperidine derivatives
  申请人：89BIO LTD

  公开号：US10919875B2

  公开（公告）日：2021-02-16

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds. Also described herein are methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文所述的 1,4-取代的哌啶化合物符合式 I，具有脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述 1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过施用一种或多种本文所述化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述 1,4-取代的哌啶化合物和用于这些合成的合成中间体的方法。
• MUSCARINIC ANTAGONISTS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1214299B1

  公开（公告）日：2004-04-14
• Muscarinic M2 antagonists: anthranilamide derivatives with exceptional selectivity and in vivo activity
  作者：John W Clader、William Billard、Herbert Binch、Lian-Yong Chen、Gordon Crosby、Ruth A Duffy、Jennifer Ford、Joseph A Kozlowski、Jean E Lachowicz、Shengjian Li、Charles Liu、Stuart W McCombie、Susan Vice、Gowei Zhou、William J Greenlee

  DOI：10.1016/j.bmc.2003.11.005

  日期：2004.1

  Anthranilamide analogues such as 23 are potent and highly selective muscarinic M2 antagonists that also show good oral bioavailability and in vivo activity. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• The synthesis of substituted bipiperidine amide compounds as CCR3 antagonists
  作者：Pauline C. Ting、Joe F. Lee、Jie Wu、Shelby P. Umland、Robert Aslanian、Jianhua Cao、Youhao Dong、Charles G. Garlisi、Eric J. Gilbert、Ying Huang、James Jakway、Joseph Kelly、Zhidan Liu、Stuart McCombie、Himanshu Shah、Fang Tian、Yuntao Wan、Neng-Yang Shih

  DOI：10.1016/j.bmcl.2005.01.016

  日期：2005.3

  Bipiperidine amide 1 has been identified as a CC chemokine receptor 3 (CCR3) antagonist. Optimization of its structure-activity relationship has resulted in the identification of cis (R,R)-4-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-3-hydroxymethyl-1'(6-quinolinyl-carbonyl)-1,4'-bipiperidine 14n, which exhibits potent receptor affinity and inhibition of both calcium flux and eosinophil chemotaxis. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.