2-[(4-fluorophenyl)(2-hydroxyethyl)amino]ethan-1-ol | 324-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-[(4-fluorophenyl)(2-hydroxyethyl)amino]ethan-1-ol
• 英文别名: bis(2-hydroxyethyl)-4-fluoroaniline；2,2'-((4-fluorophenyl)azanediyl)bis(ethan-1-ol)；4-Fluor-N.N-bis-<2-hydroxy-ethyl>-anilin；N.N-Bis-(2-hydroxyethyl)-4-fluoranilin；2-[(4-fluoro-phenyl)-(2-hydroxy-ethyl)-amino]-ethanol；N,N-bis(2-hydroxyethyl)-4-fluorophenylamine；2-[4-fluoro-N-(2-hydroxyethyl)anilino]ethanol
• CAS: 324-67-4
• 化学式: C₁₀H₁₄FNO₂
• 分子量: 199.225
• InChiKey: LAERGAQILKQFNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  43.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(4-fluorophenyl)(2-hydroxyethyl)amino]ethan-1-ol 在 三溴化磷 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF CDK4/6 INHIBITOR RESISTANT NEOPLASTIC DISORDERS
  [FR] TRAITEMENT DE TROUBLES NÉOPLASIQUES RÉSISTANT AUX INHIBITEURS DE CDK4/6

  摘要：

  这项发明涉及治疗涉及异常细胞增殖并对选择性CDK4/6抑制剂产生抗性的疾病的方法。

  公开号：

  WO2020206035A1
• 作为产物：
  描述：

  N-ethoxycarbonylmethyl-N-(4-fluorophenyl)-aminoethyl acetate 在 lithium borohydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-[(4-fluorophenyl)(2-hydroxyethyl)amino]ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Piperazine compounds and medicinal use thereof

  摘要：

  本发明涉及一种哌嗪化合物，其化学式为 其中R1和R2分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、氨基、取代氨基、硝基、羟基或氰基，R3、R4和R5分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、硝基、氨基、取代氨基或羟基，R6和R7分别为氢、低烷基、受卤素取代的低烷基、芳基烷基、酰基或受卤素取代的低酰基，R8和R9分别为氢或低烷基，Y为低烷基烯基等，环A为苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡啉基或咪唑基，其药学上可接受的盐及含有这些化合物的药物制剂。本发明的化合物具有优越的TNF-α产生抑制作用和/或IL-10产生促进作用，由于它不含或仅显示对中枢神经系统有显著减少的作用，该化合物可用作高度安全和优越的TNF-α产生抑制剂和/或IL-10产生促进剂，并可用作预防或治疗由异常TNF-α产生引起的各种疾病的药剂，例如可用于治疗可通过IL-10治愈的慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染引起的炎症性疾病、自身免疫疾病、过敏性疾病和TNF-α介导的疾病。

  公开号：

  US06455528B1

文献信息

• SUBSTITUTED TRIAZOLO-PYRIMIDINE COMPOUNDS FOR MODULATING CELL PROLIFERATION, DIFFERENTIATION AND SURVIVAL
  申请人：STATegics, Inc.

  公开号：US20140142122A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Disclosed herein are erythropoietin-mimetic compounds of Formula I, which modulate the survival, function, or differentiation of, for example, kidney cells, neurons, erythroid cells, or other erythropoietin-responsive cells. The present invention also relates to compounds and methods that preferentially modulate cells expressing the tissue-protective erythropoietin receptor. The compounds of the invention are useful in preventing and treating diseases, such as anemia, organ injury, and diseases of the central nervous system, and as an adjunct to cellular treatments, such as stem cell therapies.

  本公开涉及的是式I的类似促红细胞生成素化合物，其调节肾脏细胞、神经元、红细胞或其他促红细胞生成素反应细胞的存活、功能或分化。本发明还涉及优先调节表达组织保护性促红细胞生成素受体的细胞的化合物和方法。本发明的化合物在预防和治疗贫血、器官损伤、中枢神经系统疾病等疾病方面有用，并可作为干细胞治疗等细胞治疗的辅助手段。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELLULAR PROLIFERATION<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'UNE PROLIFÉRATION CELLULAIRE ANORMALE
  申请人：G1 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019136244A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  This invention is in the area of heterocyclic-based compounds for the treatment of disorders involving abnormal cellular proliferation, including but not limited to tumors and cancers.

  这项发明涉及杂环基化合物领域，用于治疗涉及异常细胞增殖的疾病，包括但不限于肿瘤和癌症。
• Substituted triazolo-pyrimidine compounds for modulating cell proliferation differentiation and survival
  申请人：STATegics, Inc.

  公开号：US09163027B2

  公开（公告）日：2015-10-20

  Disclosed herein are erythropoietin-mimetic compounds of Formula I, which modulate the survival, function, or differentiation of, for example, kidney cells, neurons, erythroid cells, or other erythropoietin-responsive cells. The present invention also relates to compounds and methods that preferentially modulate cells expressing the tissue-protective erythropoietin receptor. The compounds of the invention are useful in preventing and treating diseases, such as anemia, organ injury, and diseases of the central nervous system, and as an adjunct to cellular treatments, such as stem cell therapies.

  本文披露了公式I的类似促红细胞生成素化合物，它们可以调节肾细胞、神经元、红细胞或其他对促红细胞生成素敏感的细胞的生存、功能或分化。本发明还涉及优先调节表达组织保护性促红细胞生成素受体的细胞的化合物和方法。本发明的化合物可用于预防和治疗贫血、器官损伤和中枢神经系统疾病，并作为细胞治疗（如干细胞治疗）的辅助治疗。
• PIPERAZINE COMPOUNDS AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP1029851A1

  公开（公告）日：2000-08-23

  Piperazine compounds represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof and drugs comprising these compounds, wherein R1 and R2 represent each hydrogen, halogeno, lower alkyl, lower alkoxy, optionally substituted amino, nitro, hydroxy or cyano; R3, R4 and R5 represent each hydrogen, halogeno, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, optionally substituted amino or hydroxy; R6 and R7 represent each hydrogen, optionally halogenated lower alkyl, aralkyl, acyl or halogenated lower acyl; R8 and R9 represent each hydrogen or lower alkyl; Y represents lower alkylene, etc.; and the ring A represents phenyl, pyrimidyl, thiazolyl, pyridyl, pyrazyl or imidazolyl. Because of having excellent TNF-α production inhibitory effect and/or IL-10 production promoting effect, these compounds are useful as TNF-α production inhibitors and/or IL-10 production promoters with high safety. They are useful as preventives or remedies for, e.g., chronic inflammatory diseases, acute inflammatory diseases, inflammatory diseases caused by infection, autoimmune diseases, allergic diseases and other TNF-α-mediated diseases.

  由以下通式(I)代表的哌嗪化合物或其药学上可接受的盐以及包含这些化合物的药物，其中 R1 和 R2 分别代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、任选取代的氨基、硝基、羟基或氰基；R3、R4 和 R5 分别代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、任选取代的氨基或羟基； R6 和 R7 分别代表氢、任选卤代低级烷基、芳基、酰基或卤代低级酰基； R8 和 R9 分别代表氢或低级烷基； Y 代表低级亚烷基等。环 A 代表苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或咪唑基。由于这些化合物具有优异的 TNF-α 生成抑制作用和/或 IL-10 生成促进作用，因此可用作 TNF-α 生成抑制剂和/或 IL-10 生成促进剂，安全性高。它们可用于预防或治疗慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染引起的炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病和其他TNF-α介导的疾病。
• Effect of Nuclear Substitution on the Reaction of Aromatic Amines with Ethylene Oxide
  作者：MORRIS FREIFELDER、GEORGE R. STONE

  DOI：10.1021/jo01064a039

  日期：1961.5