cis-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidine | 168169-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: cis-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidine
• 英文别名: 1-O-tert-butyl 3-O-methyl 4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)pyrrolidine-1,3-dicarboxylate
• CAS: 168169-31-1
• 化学式: C₂₃H₃₃NO₆
• 分子量: 419.518
• InChiKey: RANNMNVOFBNEQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  74.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidine 、 三甲基硅基异氰酸酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以67%的产率得到trans-1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrrolidines

  摘要：

  揭示了一种有用于抑制第四型磷酸二酯酶（PDE-IV）功能的新型吡咯烷化合物，以及制备这种化合物的方法。还揭示了在治疗炎症性疾病和其他涉及细胞因子水平升高的疾病，以及中枢神经系统（CNS）疾病方面的应用。

  公开号：

  US05665754A1

文献信息

• Pharmaceutical composition of a pde4 or a pde3/4 inhibitor and a histamine receptor antagonist
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP1849468A2

  公开（公告）日：2007-10-31

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and histamine receptor antagonists for the treatment of respiratory diseases.

  本发明涉及联合使用 PDE4 或 PDE3/4 抑制剂和组胺受体拮抗剂治疗呼吸系统疾病。
• 3-(3,4-DIOXYPHENYL)-PYRROLIDINES AS TYPE IV PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：GLAXO WELLCOME INC.

  公开号：EP0720600A1

  公开（公告）日：1996-07-10
• US5665754A
  申请人：——

  公开号：US5665754A

  公开（公告）日：1997-09-09
• [EN] 3-(3,4-DIOXYPHENYL)-PYRROLIDINES AS TYPE IV PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] 3-(3,4-DIOXYPHENYL)-PYRROLIDINES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE DE TYPE IV POUR TRAITER LES MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：GLAXO WELLCOME INC.

  公开号：WO1995008534A1

  公开（公告）日：1995-03-30

  (EN) Novel pyrrolidine compounds of formula (I) which are useful for inhibiting the function of Type IV phosphodiesterase (PDE-IV) as wll as methods for making the same are disclosed. Applications in treating inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines, as well as central nervous system (CNS) disorders, are also disclosed.(FR) Cette invention concerne des nouveaux composés de pyrrolidine de formule (I) qui sont utiles pour inhiber le fonctionnement de la phosphodiestérase de type IV (PDE-IV) ainsi que des procédés de production de ces derniers. Des applications de ces nouveaux composés dans le traitement des maladies inflammatoires et d'autres maladies associées à des taux élevés de cytokines, et dans le traitement des dérèglements du système nerveux central sont également décrites.