4-acetylpicolinamide | 135450-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-acetylpicolinamide
• 英文别名: 4-acetyl-pyridine-2-carboxylic acid amide；4-Acetylpyridin-2-carboxamid；4-acetylpyridine-2-carboxamide
• CAS: 135450-71-4
• 化学式: C₈H₈N₂O₂
• 分子量: 164.164
• InChiKey: KTULWXKYCZHSMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  73
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-乙酰吡啶 、 formamide 在 dipotassium peroxodisulfate 、 氧气 、 sodium formate 、 silver nitrate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以90%的产率得到4-acetylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  吡啶与甲酰胺的无酸银催化交叉脱氢氨基甲酰化

  摘要：

  主要的吡啶基甲酰胺是生物活性分子中普遍存在的母体结构，与作为合成结构单元的 N 保护衍生物相比具有明显的优势。然而，尚未开发出从非官能化吡啶直接合成此类化合物的实用方法。我们在此提出了一种通用、安全、简洁、无酸和高选择性的方法，用于通过裂解两个 C-H 键，用未保护的甲酰胺和 N-甲基甲酰胺对吡啶进行 C2-氨基甲酰化。

  DOI：

  10.1055/s-0035-1561975

文献信息

• 一种直接催化氧化法合成吡啶伯酰胺化合物的方法
  申请人：南京师范大学

  公开号：CN105669542A

  公开（公告）日：2016-06-15

  本发明公开了一种直接催化氧化法合成吡啶伯酰胺化合物的方法，在酸或碱的作用下，以甲酰胺为羰基源和氮源，加入促进剂水和氧化剂，在银和/或铁催化剂的作用下，催化氧化吡啶或其衍生物的碳-氢键直接制备得到吡啶伯酰胺化合物。本发明的制备吡啶伯酰胺化合物的方法，通过活化双碳-氢键，具有理想的原子经济性和产生废物少的优点，底物来源广泛、稳定且价格低廉。在优化的反应条件之下，目标产品分离收率高达98％。
• New thiazole derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositon comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0417751A2

  公开（公告）日：1991-03-20

  A compound of the formula : wherein R' is amino which may have suitable substituent ( s). hydroxy. halogen, cyano, acyl, heterocyclic thio, heterocyclic group or a group of the formula : in which R4 is hydrogen, cyano or acyl. and R5 is amino or lower alkoxy. R2 and R3 are each hydrogen, acyl or lower alkyl which may have halogen: or R2 and R3 are linked together to form lower alkylene. in which R6 is hydrogen or halogen, and A is bond or lower alkylene, provided that when R1 is amino which may have suitable substituent(s) and A is bond; or R1 is lower alkylthioureido and A is lower alkylene, then and pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them as an active. ingredient.

  式中的化合物 其中 R'为氨基，可具有合适的取代基（s）、羟基、卤素、氰基、酰基、杂环硫基、杂环基团或式......的基团： 其中 R4 是氢、氰基或酰基。 R5 是氨基或低级烷氧基。 R2 和 R3 各为氢、酰基或低级烷基，其中可含卤素：或 R2 和 R3 连接在一起形成低级亚烷基。 其中 R6 是氢或卤素，以及 A 是键或低级亚烷基、 条件是 当 R1 是氨基，可有适当的取代基，且 A 为键；或 R1 为低级烷基硫脲基，且 A 为低级亚烷基时 且 A 为低级亚烷基，则 以及它们的药学上可接受的盐、它们的制备方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。
• US5364871A
  申请人：——

  公开号：US5364871A

  公开（公告）日：1994-11-15
• US5371097A
  申请人：——

  公开号：US5371097A

  公开（公告）日：1994-12-06
• [EN] COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM<br/>[FR] COMPOSITIONS QUI MODULANT LE CALCIUM INTRACELLULAIRE
  申请人：CALCIMEDICA INC

  公开号：WO2009076454A2

  公开（公告）日：2009-06-18

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases, disorders or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.