[EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF (S)-3-AMINO-1-SUBSTITUTED-PYRROLIDINES<br/>[FR] PROCEDE DE PRODUCTION DE (S)-3-AMINO-PYRROLIDINES SUBSTITUEES EN POSITION 1
申请人:WARNER-LAMBERT COMPANY
公开号:WO1993022283A1
公开(公告)日:1993-11-11
(EN) A novel process for preparing a stereospecific (S)-3-amino-1-substituted pyrrolidine used as a key intermediate in preparing quinolone and naphthyridone antibacterial agents where the 7-position is occupied with a stereospecific 3-amino-pyrrolidine side chain is described starting from inexpensive L-aspartic acid. L-aspartic acid is converted to the desired (S)-3-aminopyrrolidine via a novel, high yield transformation of a substituted aziridine.(FR) L'invention se rapporte à un nouveau procédé de préparation, à partir d'acide L-aspartique peu coûteux, d'une (S)-3-amino-pyrrolidine stéréospécifique substituée en position 1 et utilisée comme un intermédiaire essentiel à la préparation d'agents antibactériens à base de naphtyridone et de quinolone, dans lesquels la position 7 est occupée par une chaîne latérale 3-amino-pyrrolidine stéréospécifique. L'acide L-aspartique est converti en une (S)-3-amino-pyrrolidine requise par un nouveau procédé de conversion à haut rendement d'une aziridine substituée.