2a,3,4,8b-tetrahydronaphtho[1,2-b]azet-2(1H)-one | 59433-90-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 2a,3,4,8b-tetrahydronaphtho[1,2-b]azet-2(1H)-one
• 英文别名: 2a,3,4,8b-tetrahydro-1H-naphtho[1,2-b]azet-2-one
• CAS: 59433-90-8
• 化学式: C₁₁H₁₁NO
• 分子量: 173.214
• InChiKey: RVCIXYMGIRZTFA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  399.2±41.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.192±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2914399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2a,3,4,8b-tetrahydronaphtho[1,2-b]azet-2(1H)-one 在 N-甲基吗啉 、 4-二甲氨基吡啶 、 lithium hydroxide 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  1-Amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid as a Tic mimetic: Application in the synthesis of potent human melanocortin-4 receptor selective agonists

  摘要：

  The discovery of 1-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid analogs as potent human melanocortin-4 selective agonists is described. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.05.012
• 作为产物：
  描述：

  氯磺酰异氰酸酯 、 1,2-二氢萘 在 sodium sulfite 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2a,3,4,8b-tetrahydronaphtho[1,2-b]azet-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PIPERIDINES AS MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS

  摘要：

  某些新型的4-取代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和疾病具有用处，如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

  公开号：

  US20030236262A1

文献信息

• IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20140088080A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  [Problem] An excellent drug for treating or preventing cardiovascular diseases, based on cGMP production enhancing action due to soluble guanylate cyclase activating action, is provided. [Means for Solution] It was found that imidazopyridine compounds having a carbamoyl group at the 3-position and a substituent bonded at the 8-position via an oxygen atom in an imidazo[1,2-a]pyridine skeleton exhibits a cGMP production enhancing action by a potent soluble guanylate cyclase activating action, and is useful as a drug for treating or preventing various soluble guanylate cyclase-related cardiovascular diseases, thereby completing the present invention.

  提供一种用于治疗或预防心血管疾病的优秀药物，其基于可溶性鸟苷酸环化酶激活作用增强cGMP产生的作用。发现在咪唑吡啶骨架中，3-位具有羰胺基团，8-位通过氧原子与取代基键合的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物表现出通过强效可溶性鸟苷酸环化酶激活作用增强cGMP产生的作用，并可用作治疗或预防各种可溶性鸟苷酸环化酶相关心血管疾病的药物，从而完成本发明。
• Imidazopyridine compounds
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US09447090B2

  公开（公告）日：2016-09-20

  An excellent drug for treating or preventing cardiovascular diseases, based on cGMP production enhancing action due to soluble guanylate cyclase activating action, is provided. It was found that imidazopyridine compounds having a carbamoyl group at the 3-position and a substituent bonded at the 8-position via an oxygen atom in an imidazo[1,2-a]pyridine skeleton exhibits a cGMP production enhancing action by a potent soluble guanylate cyclase activating action, and is useful as a drug for treating or preventing various soluble guanylate cyclase-related cardiovascular diseases, thereby completing the present invention.

  提供了一种基于可溶性鸟苷酸环化酶活化作用的cGMP产生增强作用的出色药物，用于治疗或预防心血管疾病。发现在咪唑吡啶骨架中，具有3-位上的氨甲酰基和通过氧原子与8-位键合的取代基的咪唑[1,2-a]吡啶化合物表现出强效的可溶性鸟苷酸环化酶活化作用，可用作治疗或预防各种可溶性鸟苷酸环化酶相关心血管疾病的药物，从而完成了本发明。
• IMIDAZOPYRIDINE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2716642B1

  公开（公告）日：2016-07-20
• US9447090B2
  申请人：——

  公开号：US9447090B2

  公开（公告）日：2016-09-20
• SUBSTITUTED PIPERIDINES AS MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS
  申请人：——

  公开号：US20030236262A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Certain novel 4-substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

  某些新型的4-取代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和疾病具有用处，如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。