5-(甲基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶 | 1036383-51-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 5-(甲基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
• 英文名称: 5-(methylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 5-methanesulfonyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine；5-(Methylsulfonyl)-7-azaindole；5-methylsulfonyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• CAS: 1036383-51-3
• 化学式: C₈H₈N₂O₂S
• 分子量: 196.23
• InChiKey: DVWXBOXLCHDHHO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.433±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-chloropyridin-3-yloxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、 5-(甲基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶 生成 tert-butyl 4-((6-(5-(methylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-1-yl)-pyridin-3-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic GPR119 modulators

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其有助于治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体活性相关的疾病、疾病、综合征或疾病。本发明还涉及制备该化合物的过程，以及其制药组合物。本发明还涉及使用式（I）的单独或组合治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体相关的疾病、疾病、综合征或疾病的方法。

  公开号：

  US09000175B2
• 作为产物：
  描述：

  sodium methansulfinate 、 5-溴-7-氮杂吲哚 在 sodium hydroxide 、 copper(l) iodide 、 L-脯氨酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以50.2%的产率得到5-(甲基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  WO2008/80001

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] BICYCLIC GPR119 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE GPR119 BICYCLIQUES
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2012069917A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that are useful for treating, preventing and/or managing the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor activity. The invention also relates to the process for preparation of the compounds, pharmaceutical compositions thereof. The invention further relates to methods of treating, preventing and/or managing diseases, disorders syndromes or conditions associated with the modulation of GPR1 19 receptor by using either alone or in combinations of Formula (I).

  本发明涉及一种化合物（I）的公式，该化合物对治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体活性相关的疾病、紊乱、综合征或病况有用。该发明还涉及制备这些化合物的方法、其药物组成物。此外，该发明还涉及利用单独或以公式（I）的组合物治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体相关的疾病、紊乱、综合征或病况的方法。
• [EN] SOLID FORMS OF SULFONAMIDES AND AMINO ACIDS<br/>[FR] FORMES SOLIDES DE SULFONAMIDES ET D'ACIDES AMINÉS
  申请人：PLEXXIKON INC

  公开号：WO2010129570A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Solid forms of phenyl sulfonamide compounds of formula (I) active on protein kinases, including Raf protein kinases, are described, as well as methods of using such solid forms to treat diseases and conditions associated with activity of protein kinases, e.g. Raf protein kinases, including pain, polycystic kidney disease, melanoma and colorectal cancer.

  本文描述了公式（I）的苯基磺酰胺化合物的固体形式，其在蛋白激酶中具有活性，包括Raf蛋白激酶，以及使用这些固体形式治疗与蛋白激酶活性相关的疾病和病况的方法，例如疼痛、多囊肾病、黑色素瘤和结直肠癌。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Ibrahim Prabha N.

  公开号：US20080221148A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

  本文描述了对蛋白激酶活性有作用的化合物，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病情的方法。
• GPR119 AGONIST
  申请人：Endo Tsuyoshi

  公开号：US20120245344A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  A compound represented by the formula (II) is a GPR119 agonist, and is used as an agent for treating diabetes: wherein each of R 23 , R 24 , and R 25 is hydrogen, halogen, C 1-8 alkyl, C 1-8 alkoxy, C 1-8 alkylsulfonyl, or the like; each of Q 0 and T 0 is CH 2 or the like, or Q 0 and T 0 are combined to form CH═CH or the like; A 0 is (CH 2 ) p , C(O), or a bond; B 0 is a bond or the like; one of U 0 and V 0 is N, and the other is CR 31 or the like; each of X 0 and Y 0 is CH 2 CH 2 or the like; Z 0 is C(O)OR 32 or the like; and each of R 21 and R 22 is hydrogen, a halogen atom, hydroxyl, C 1-8 alkyl, or the like.

  化合物公式（II）所代表的化合物是GPR119激动剂，可用作治疗糖尿病的药剂：其中R23、R24和R25中的每一个是氢、卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基或类似物；Q0和T0中的每一个是CH2或类似物，或者Q0和T0结合形成CH═CH或类似物；A0是（ ）p、C（O）或键；B0是键或类似物；U0和V0中的一个是N，另一个是CR31或类似物；X0和Y0中的每一个是 或类似物；Z0是C（O）OR32或类似物；R21和R22中的每一个是氢、卤素原子、羟基、C1-8烷基或类似物。
• Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
  申请人：Plexxikon, Inc.

  公开号：US07872018B2

  公开（公告）日：2011-01-18

  Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

  描述了对蛋白激酶活性起作用的化合物，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病症的方法。