Methyl 2-[4-(4-bromo-3-methylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-ylsulphonyl]-2-methyl-propanoate | 227305-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Methyl 2-[4-(4-bromo-3-methylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-ylsulphonyl]-2-methyl-propanoate
• 英文别名: methyl 2-[[4-(4-bromo-3-methylphenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]sulfonyl]-2-methylpropanoate
• CAS: 227305-05-7
• 化学式: C₁₇H₂₂BrNO₄S
• 分子量: 416.336
• InChiKey: ULNZBDBDSDHGGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Composition for the treatment of damaged tissue
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030199440A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  A pharmaceutical for use in damaged tissue, such as wound, treatment (e.g. healing) is described. The pharmaceutical comprising a composition which comprises: (a) a growth factor; and (b) an inhibitor agent; and optionally (c) a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient; wherein the inhibitor agent can inhibit the action of at least one specific adverse protein (e.g. a specific protease) that is upregulated in a damaged tissue, such as a wound, environment.

  描述了一种用于受损组织，如伤口治疗（例如愈合）的药物。该药物包括包含以下成分的组合物：（a）生长因子；和（b）抑制剂；以及可选的（c）药用载体、稀释剂或赋形剂；其中抑制剂可以抑制至少一种在受损组织，如伤口环境中上调的特定不良蛋白质（例如特定蛋白酶）的作用。
• [EN] HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEASE (MMP) INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE HYDROXAMIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEASES MATRICIELLES
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1999029667A1

  公开（公告）日：1999-06-17

  (EN) Compounds of formula (I) or pharmaceutically or veterinarily acceptable salts thereof, or pharmaceutically or veterinarily acceptable solvates of either entity, wherein the broken line represents an optional bond; A is C or CH; B is CH2, O or absent; R 1 and R2 are each independently selected from hydrogen, C1 to C6 alkyl optionally substituted with C1 to C4 alkoxy or phenyl, and C1 to C6 alkenyl; or, together with the carbon atom to which they are attached, form a C3 to C6 cycloalkyl group which optionally incorporates a heteroatom linkage selected from O, SO, SO2 and NR6 or which is optionally benzo-fused; R3 is hydrogen, halo, R7 or OR7; R4 is hydrogen, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkoxy, trifluoromethyl or halo; R6 is hydrogen or C1 to C4 alkyl; R7 is an optionally substituted monocyclic or bicyclic ring system; m is 1 or 2; and n is 0, 1 or 2; with the proviso that B is not O when A is C; are MMP inhibitors useful in the treatment of, $i(inter alia), tissue ulceration, wound repair and skin diseases.(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I); ou leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique ou vétérinaire, ou des solvates de chacune de ces entités, acceptables sur le plan pharmaceutique ou vétérinaire. Dans ladite formule, la ligne hachurée représente une liaison facultative; A représente C ou CH: B représente CH2, O ou est absent: R1 et R2 sont chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, alkyle C1-C6 éventuellement substitué par alcoxy C1-C4 ou phényle, et alcényle C1-C6; ou, conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés, ils forment un groupe cycloalkyle C3-C6 qui comprend éventuellement une liaison hétéroatomique choisie parmi O, SO, SO2 et NR6 ou qui est éventuellement benzo-condensé; R3 représente hydrogène, halo, R7 ou OR7; R4 représente hydrogène, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, trifluorométhyle ou halo; R6 représente hydrogène ou alkyle C1-C4; R7 représente un système de noyau bicyclique ou monocyclique éventuellement substitué; m représente 1 ou 2; et n représente 0, 1 ou 2; à condition que B ne représente pas O lorsque A représente C. Lesdits composés sont des inhibiteurs de métalloprotéases matricielles utiles, entre autres, pour le traitement de l'ulcération des tissus, de la cicatrisation des blessures et des maladies cutanées.

  化合物的化学式为(I)，或其在药学或兽医学上可接受的盐，或者在药学或兽医学上可接受的溶剂化物，其中断裂线代表可选键；A为C或CH；B为CH2，O或不存在；R1和R2各自独立地选择氢，C1至C6烷基，可选择地被C1至C4烷氧基或苯基取代，以及C1至C6烯基；或者与它们附着的碳原子一起形成一个C3至C6环烷基，该环烷基可以选择地包括从O，SO，SO2和NR6中选择的杂原子连接或者可以选择地与苯融合；R3为氢，卤素，R7或OR7；R4为氢，C1至C4烷基，C1至C4烷氧基，三氟甲基或卤素；R6为氢或C1至C4烷基；R7为可选取代的单环或双环环系；m为1或2；n为0，1或2；但是当A为C时，B不为O。这些化合物是MMP抑制剂，可用于治疗组织溃疡、伤口修复和皮肤疾病等。
• HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEASE (MMP) INHIBITORS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1036062B1

  公开（公告）日：2004-01-02
• METALLOPROTEASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1181017B1

  公开（公告）日：2003-04-16
• COMBINATIONS OF GROWTH FACTORS AND I:UPA OR I:MMP FOR THE TREATMENT OF DAMAGED TISSUE
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1242120A2

  公开（公告）日：2002-09-25