6-methylaminomethyl-naphthalene-2-ol | 479631-43-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-methylaminomethyl-naphthalene-2-ol
• 英文别名: 6-Methylaminomethyl-naphthalen-2-ol；6-(methylaminomethyl)naphthalen-2-ol
• CAS: 479631-43-1
• 化学式: C₁₂H₁₃NO
• 分子量: 187.241
• InChiKey: QTBPZOKTDLJJSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methylaminomethyl-naphthalene-2-ol 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以84%的产率得到2-ethyl-benzofuran-3-carboxylic acid (6-hydroxy-naphthalen-2-ylmethyl)-methyl-amide
  参考文献：
  名称：

  6-(Aryl-amido or aryl-amidomethyl)-naphthalen-2-yloxy-acidic derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1)

  摘要：

  这项发明提供了新颖的化合物、药物组合物和治疗哺乳动物血栓性疾病的方法，这些化合物具有以下结构式：1其中：Ar为苯基、萘基、呋喃基、苯并呋喃基、吲哚基、吡唑基、噁唑基、芴基、苯基环烷烃，其中环烷烃可以是环丙基、环丁基、环戊基或环己基，Ar可以选择性地被1至3个来自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、苯基-(CH2)0-6—、苯基-(CH2)0-6O—、C3-C6环烷基、—(CH2)—C3-C6环烷基、卤素、C1-C3全氟烷基和C1-C3全氟烷氧基的基团取代；R1为氢、C1-C6烷基或苯基-(CH2)1-6—，其中苯基可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代；R2和R3为H、C1-C6烷基、苯基-(CH2)0-3—、卤素和C1-C3全氟烷基，其中苯基可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代；R4为—CHR5CO2H或—CH2-四唑基，其中R5为H或苄基；n=0或1；或其药用可接受的盐或酯形式。

  公开号：

  US20030045560A1
• 作为产物：
  描述：

  (6-Hydroxy-naphthalene-2-ylmethyl)-methyl-ammonium 、 溴离子 、 碳酸氢钠 在 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 以to give 6-methylaminomethyl-naphthalene-2-ol (5 g, 80%) as a tan solid, mp 168-169° C.的产率得到6-methylaminomethyl-naphthalene-2-ol
  参考文献：
  名称：

  6-(aryl-amido or aryl-amidomethyl)-naphthalen-2-yloxy-acidic derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1)

  摘要：

  该发明提供了新型化合物、制药组合物和治疗哺乳动物血栓性疾病的方法，其中化合物的结构式为：其中：Ar是苯基、萘基、呋喃基、苯并呋喃基、吲哚基、吡唑基、噁唑基、芴基、苯基环烷烃，其中环烷烃可以是环丙基、环丁基、环戊基或环己基，Ar可以选择性地被1到3个来自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、苯基-(CH2)0-6-、苯基-(CH2)0-6O-、C3-C6环烷基、-(CH2)-C3-C6环烷基、卤素、C1-C3全氟烷基和C1-C3全氟烷氧基的基团取代，其中苯基可以被选择性地取代为来自于C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基的1到3个基团；R1是氢、C1-C6烷基或苯基-(CH2)1-6-，其中苯基可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代；R2和R3是H、C1-C6烷基、苯基-(CH2)0-3-、卤素和C1-C3全氟烷基，其中苯基可以被选择性地取代为来自于C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基的1到3个基团；R4是-CHR5CO2H或-CH2-四唑，其中R5是H或苄基；n=0或1；或其药学上可接受的盐或酯形式。

  公开号：

  US06589970B2

文献信息

• Formamide Derivatives For The Treatment of Diseases
  申请人：Brown Alan Daniel

  公开号：US20080207689A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The invention relates to compounds of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及式(1)化合物以及制备该化合物的中间体、含有该化合物的组合物的制备方法和用途。根据本发明的化合物在许多疾病、紊乱和状况中具有有用性，特别是在炎症、过敏和呼吸系统疾病、紊乱和状况方面。
• Sulfonamide Derivatives For The Treatment of Diseases
  申请人：Brown Alan Daniel

  公开号：US20080267970A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The invention relates to compounds of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及式（1）化合物，以及制备中间体、含有该衍生物的组合物的过程和用途。根据本发明的化合物在许多疾病、疾患和病况中有用，特别是在炎症、过敏和呼吸系统疾病、疾患和病况中有用。
• Sulfonamide Derivatives For The Treatment Of Diseases
  申请人：Brown Alan Daniel

  公开号：US20100273758A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The invention relates to compounds of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及公式（1）的化合物以及制备这些化合物的中间体、含有这些化合物的组合物和这些衍生物的用途。根据本发明的化合物在许多疾病、紊乱和条件中具有用途，特别是在炎症性、过敏性和呼吸系统疾病、紊乱和条件中。
• Sulfonamide Derivatives for the Treatment of Diseases
  申请人：Brown Alan Daniel

  公开号：US20090197912A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The invention relates to compounds of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及公式（1）的化合物，以及用于制备这些衍生物的中间体的制备过程、含有这些化合物的组合物以及这些衍生物的用途。根据本发明的化合物在许多疾病、障碍和病况中有用，特别是在炎症、过敏和呼吸系统疾病、障碍和病况中有用。
• 6-(ARYL-AMIDO OR ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALEN-2-YLOXY-ACIDIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR TYPE-1 (PAI-1)
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1397341A1

  公开（公告）日：2004-03-17