2-amino-5-(5-fluoropyridin-2-yl)pyridine | 1177269-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-(5-fluoropyridin-2-yl)pyridine
• 英文别名: 5-fluoro-2,3'-bipyridin-6'-amine；5-(5-Fluoropyridin-2-yl)pyridin-2-amine
• CAS: 1177269-60-1
• 化学式: C₁₀H₈FN₃
• 分子量: 189.192
• InChiKey: VDXYXSGJSQHDEA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  321.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.281±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-二碘-4-吡啶酮-1-乙酸 、 2-amino-5-(5-fluoropyridin-2-yl)pyridine 在 三乙胺 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N,N-tetramethyluroniumhexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.17h， 以63%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  吡啶酮酰联芳基胺类化合物及其用途

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，涉及吡啶酮酰联芳基胺类化合物及其用途。根据本发明的化合物具有通式I所示的结构：

  公开号：

  CN111662228B

文献信息

• Spiro Compounds As NPY Y5 Receptor Antagonists
  申请人：Biagetti Matteo

  公开号：US20090203705A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is an aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; Z 1 is H, C 1 -C 4 alkyl or F; Z is CH 2 , CH(C 1 -C 4 alkyl), C(C 1 -C 4 alkyl) 2 or a bond; A is a 6-10 membered aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; or —C(═O)—X; or —O(CH 2 ) 0-1 R 1 ; B is hydrogen or is a 5-6 membered heteroaryl, or a 4-6 membered heterocycle, or phenyl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, hydroxyl, cyano; A and B being linked via any atom; R 1 is —(C 1 -C 4 )alkyl(C 1 -C 4 )alkoxy; or C 3 -C 8 cycloalkyl; or R 1 is an aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; or R 1 is a 4-6 membered heterocycle, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; X is OR 2 or NR 3 R 4 ; R 2 is C 1 -C 4 alkyl; R 3 is hydrogen or together with R 4 and the nitrogen form a 5-6 saturated membered ring; R 4 is C 3 -C 8 cycloalkyl; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY Y5 receptor antagonists and as agents for the treatment and/or prophylaxis of eating disorders such as a binge eating disorder.

  本发明涉及式(I)的新化合物或其药学上可接受的盐，其中R是芳基或杂芳基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基取代；Z1是H、C1-C4烷基或F；Z是CH2、CH(C1-C4烷基)、C(C1-C4烷基)2或键；A是一个6-10成员芳基或杂芳基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基或—C(═O)—X取代；或—O( )0-1R1；B是氢或是一个5-6成员杂芳基、或一个4-6成员杂环、或苯基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、羟基、氰基取代；A和B通过任何原子连接；R1是—(C1-C4)烷基(C1-C4)氧基；或C3-C8环烷基；或R1是一个芳基或杂芳基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基取代；或R1是一个4-6成员杂环，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基取代；X是OR2或NR3R4；R2是C1-C4烷基；R3是氢或与R4和氮一起形成一个5-6饱和成员环；R4是C3-C8环烷基；它们的制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物以及它们作为NPY Y5受体拮抗剂和用于治疗和/或预防暴饮暴食等进食障碍的药物的用途。
• [EN] WNT PATHWAY MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE WNT
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2015094119A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to dihydropyrazolo[l,5-a]pyrimidine compounds of formula I, defined herein, as WNT pathways modulators, processes for making them, and pharmaceutical compositions comprising them. Methods of treatment of conditions mediated by WNT pathway signalling including cancer, fibrosis, stem cell and diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, psoriasis and myocardial infarction, comprising the compounds of formula I are also provided.

  本发明涉及式I的二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其在此处定义为WNT通路调节剂，以及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。还提供了使用式I化合物治疗通过WNT通路信号传导介导的疾病的方法，包括癌症、纤维化、干细胞和糖尿病性视网膜病变、类风湿性关节炎、牛皮癣和心肌梗死。
• Wnt pathway modulators
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US10189842B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  The present invention relates to dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of formula I, defined herein, as WNT pathways modulators, processes for making them, and pharmaceutical compositions comprising them. Methods of treatment of conditions mediated by WNT pathway signalling including cancer, fibrosis, stem cell and diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, psoriasis and myocardial infarction, comprising the compounds of formula I are also provided.

  本发明涉及作为 WNT 通路调节剂的式 I 所定义的二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、其制造工艺以及包含它们的药物组合物。还提供了由 WNT 通路信号介导的病症的治疗方法，包括癌症、纤维化、干细胞和糖尿病视网膜病变、类风湿性关节炎、银屑病和心肌梗塞，其中包含式 I 化合物。
• WNT pathway modulators
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US10870653B2

  公开（公告）日：2020-12-22

  The present invention relates to compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, W, X, Y, Z, and n is as defined herein.

  本发明涉及式（I）化合物、 或其药学上可接受的盐、溶液或多晶型，包括其所有同系物和立体异构体，其中 R1、R2、R3、R4、R5、W、X、Y、Z 和 n 中的每一个如本文所定义。
• WNT PATHWAY MODULATORS
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：EP3083631A1

  公开（公告）日：2016-10-26