(R)-1-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy-1-phenylethan-2-yl]amine | 88044-21-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-1-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy-1-phenylethan-2-yl]amine
• 英文别名: 2-tert-butyldimethylsilyloxyphenethyl amine；2-(t-butyl-dimethylsilyloxy)-2-phenylethylamine；2-Phenyl-2-tert-butyl dimethylsiloxy1-ethylamine；2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-phenylethanamine
• CAS: 88044-21-7
• 化学式: C₁₄H₂₅NOSi
• 分子量: 251.444
• InChiKey: ODNBGJYRQGSECA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.9±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.938±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.71
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy-1-phenylethan-2-yl]amine 在 正丁基锂 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 1-苯基-2-((Z)-3-苯基-烯丙基氨基)-乙醇
  参考文献：
  名称：

  N-alkyl-β-aminoethylphosphonium salts. Useful reagents for the synthesis of 2° allylamines

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)88090-9
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyldimethyl(1-phenylvinyloxy)silane 在 10-phenyl-9-(2,4,6-trimethylphenyl)acridinium tetrafluoroborate 、 碳酸氢铵 、 2-氨基苯硫醇 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (R)-1-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy-1-phenylethan-2-yl]amine
  参考文献：
  名称：

  通过选择性无金属加氢胺化直接从烯烃中获取伯胺

  摘要：

  由容易获得的前体直接和选择性合成伯胺是有吸引力的，但仍具有挑战性。在此，我们报道了室温下通过无金属的区域选择性加氢胺从烯烃快速合成伯胺的方法。碳酸铵首次用作氨替代物，可在温和条件下将末端和内部烯烃有效转化为线性，α支化和α叔伯胺。该方法提供了一种直接而有效的方法，可用于制药化学和其他领域特别感兴趣的各种先进的，高度官能化的伯胺。

  DOI：

  10.1002/anie.202016679

文献信息

• [EN] 6-SUBSTITUTED NICOTINAMIDE DERIVATIVES AS OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE NICOTINAMIDE 6-SUBSTITUES UTILISES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DES OPIOIDES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004080968A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomers or mixtures thereof, or a solvate thereof, formulations and methods of use thereof, as opioid receptor antagonists are disclosed wherein the variables are as described herein.

  公式（I）的化合物或其药用可接受的盐、对映体、消旋体、二对映异构体或其混合物，或其溶剂合物，公开了作为阿片受体拮抗剂的配方和使用方法，其中变量如本文所述。
• Cyclobutene derivatives, their preparation and their therapeutic uses
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US06329405B1

  公开（公告）日：2001-12-11

  Compounds of formula (I): {wherein: R1 and R2 each represents a variety of organic groups; R3 and R4 each represents hydrogen or a variety of organic groups; A represents a group of formula (A-1): [wherein: R5 represents hydrogen, hydroxy or alkyl, R6 represents hydroxy, alkoxy, alkylthio or an amine residue, X and Y each represents oxygen or sulfur, and Z represents a direct single bond between the nitrogen atom shown and the benzene ring shown in formula (I), or an alkylene group], G represents a single bond, alkylene or substituted alkylene; the broken line represents a single or double bond; when the broken line represents a double bond, D represents a carbon atom; and E represents an ═N—O— group; when the broken line represents a single bond, D represents a CH group or a nitrogen atom, and E represents an oxygen atom, a sulfur atom, an —NH— group or a —CO— group}; and pharmaceutically acceptable salts, esters or other derivatives thereof have the ability to inhibit an ileal bile transporter and so may be used to treat or prevent hypercholesterolemia.

  式(I)的化合物： 其中：R1和R2分别代表各种有机基团；R3和R4分别代表氢或各种有机基团；A代表式(A-1)的基团： [其中：R5代表氢、羟基或烷基，R6代表羟基、烷氧基、烷基硫氧基或胺基残基，X和Y分别代表氧或硫，Z代表氮原子与式(I)中所示苯环之间的直接单键，或者是一个烷基链]， G代表单键、烷基或取代烷基；虚线代表单键或双键；当虚线代表双键时，D代表碳原子；E代表一个-N—O—基团；当虚线代表单键时，D代表一个CH基团或一个氮原子，E代表一个氧原子、硫原子、一个—NH—基团或一个—CO—基团；以及药学上可接受的盐、酯或其他衍生物具有抑制回肠胆汁转运蛋白的能力，因此可用于治疗或预防高胆固醇血症。
• Preparation of azetidinones via novel protected intermediates
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US04963670A1

  公开（公告）日：1990-10-16

  A multistep process is disclosed for preparing azetidinone intermediates used in the making penems and carbapenems wherein intermediates containing ##STR1## R' is independently hydrogen or 1, 2 or 3 of lower alkyl or lower alkoxy, preferably hydrogen, wherein R" is methyl, ethyl, a phenyl or alkyl, preferably ethyl, as a readily removable nitrogen protecting group are made.

  公开了一种多步骤过程，用于制备用于制造青霉烷和碳青霉烯的氮杂四元环中间体，其中包含##STR1## R'独立地为氢或较低的烷基或较低的烷氧基中的1、2或3个，优选为氢，其中R"为甲基、乙基、苯基或烷基，优选为乙基，作为易于去除的氮保护基。
• Preparation of azetidinones via N-protected oxirancecarboxamide
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US04740595A1

  公开（公告）日：1988-04-26

  A multistep process is disclosed for preparing azetidinone intermediates used in the making penems and carbapenems wherein intermediates containing ##STR1## R' is independently hydrogen or 1, 2 or 3 of lower alkyl or lower alkoxy, preferably hydrogen, wherein R" is methyl, ethyl, a phenyl or alkyl, preferably ethyl, as a readily removable nitrogen protecting group are made.

  公开了一种多步骤的过程，用于制备用于制造青霉烷和碳青霉烷的氮杂环戊酮中间体，其中包含 ##STR1## R'独立地为氢或低碳基或低氧基中的1、2或3个，优选为氢，其中R"为甲基、乙基、苯基或烷基，优选为乙基，作为易于去除的氮保护基的中间体被制造出来。
• 4-benzoyl azetidinones
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US05089609A1

  公开（公告）日：1992-02-18

  Compounds of the formula ##STR1## wherein each R' is independently hydrogen, one, two or three of halogen, lower alkyl or lower alkoxy and R" is methyl, ethyl, allyl or a phenyl, are described. These compounds are useful as intermediates in preparing penems and carbapenems.

  本发明涉及化合物，其化学式为## STR1 ##，其中每个R'独立地是氢，卤素，低烷基或低烷氧基中的一个，两个或三个，而R"是甲基，乙基，烯丙基或苯基。这些化合物可用作制备青霉烯和头孢菌素类药物的中间体。