C-cyclopropyl-C-pyridin-2-yl-methyleneamine | 20127-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: C-cyclopropyl-C-pyridin-2-yl-methyleneamine
• 英文别名: cyclopropylpyridin-2-ylmethyleneamine；Cyclopropyl--ketimin；Cyclopropyl(pyridin-2-yl)methanimine
• CAS: 20127-47-3
• 化学式: C₉H₁₀N₂
• 分子量: 146.192
• InChiKey: VSRHOHHZBDYEOF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  280.5±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  36.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  C-cyclopropyl-C-pyridin-2-yl-methyleneamine 在 盐酸 作用下， 反应 0.5h， 以5.5%的产率得到正丁基环丙基酮
  参考文献：
  名称：

  纳德模型19

  摘要：

  N-（环丙基亚甲基）苯胺（1a-c），环丙基2-吡啶基酮（5-c）和环丙基甲基苯丙酮酸乙酯（14）已被1,4-二氢吡啶[3,5-二乙氧基羰基-2,6-取代二甲基-1，4-二氢吡啶（2）和/或1-苄基-1，4-二氢烟碱酰胺（7）]在镁离子存在下并通过氢化锡。与1，4-二氢吡啶的反应在还原步骤中不涉及三元环的裂解。从2-吡啶基2，2-二甲基环丙基酮（5b）中观察到的无环产物是在羰基官能团降低之前环裂解的结果。相反，减少1a-c和5-c被氢化锡导致环丙烷部分已开环的产物。这些发现支持了使用NADH模型进行还原的氢化物转移机制。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)91269-4
• 作为产物：
  描述：

  2-溴吡啶 、 环丙基腈 在 正丁基锂 作用下， 生成 C-cyclopropyl-C-pyridin-2-yl-methyleneamine
  参考文献：
  名称：

  纳德模型19

  摘要：

  N-（环丙基亚甲基）苯胺（1a-c），环丙基2-吡啶基酮（5-c）和环丙基甲基苯丙酮酸乙酯（14）已被1,4-二氢吡啶[3,5-二乙氧基羰基-2,6-取代二甲基-1，4-二氢吡啶（2）和/或1-苄基-1，4-二氢烟碱酰胺（7）]在镁离子存在下并通过氢化锡。与1，4-二氢吡啶的反应在还原步骤中不涉及三元环的裂解。从2-吡啶基2，2-二甲基环丙基酮（5b）中观察到的无环产物是在羰基官能团降低之前环裂解的结果。相反，减少1a-c和5-c被氢化锡导致环丙烷部分已开环的产物。这些发现支持了使用NADH模型进行还原的氢化物转移机制。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)91269-4

文献信息

• [EN] CHEMICAL ACTIVATORS OF NICOTINAMIDE MONONUCLEOTIDE ADENLYLY TRANSFERASE 2 (NMNAT2) AND USES THEREOF<br/>[FR] ACTIVATEURS CHIMIQUES DE MONONUCLÉOTIDE DE NICOTINAMIDE ADÉNYLYL TRANSFÉRASE 2 (NMNAT2) ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV TSINGHUA

  公开号：WO2020107221A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  The present application relates to novel semicarbazones and thiosemicarbazones, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations comprising them, to the use of the novel semicarbazones and thiosemicarbazones for treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use thereof for production of a medicament for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of neurodegeneration and age-associated diseases or conditions associated with NAD loss. The present application also provides a method for high throughput screening of NMNAT2 activators.

  本申请涉及新型半胱氨酮和硫代半胱氨酮，以及制备它们的方法，包括含有它们的药物制剂，以及利用新型半胱氨酮和硫代半胱氨酮治疗和/或预防疾病的用途，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是神经退行性疾病和与NAD损失相关的老年疾病或状况。本申请还提供了一种高通量筛选NMNAT2激活剂的方法。
• Anthranilamides and methods of their use
  申请人：——

  公开号：US20030187033A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  The present invention is related to anthranilamides of formula I, 1 in which R(1) to R(7) have the meanings indicated herein, a process for their preparation, their use as medicaments, and pharmaceutical preparations containing them. The compounds act on the Kv1.5 potassium channel and inhibit a potassium current which is referred to as the ultra-rapidly activating delayed rectifier in the atrium of the human heart. The compounds are therefore suitable for use as novel antiarrhythmic agents for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias (e.g., atrial fibrillation (AF) or atrial flutter).

  本发明涉及具有式I的蒽酰胺，其中R(1)至R(7)具有本文中指示的含义，其制备方法，它们作为药物的用途，以及含有它们的药物制剂。这些化合物作用于Kv1.5钾通道，抑制一种被称为人类心房中超快速激活延迟整流器的钾电流。因此，这些化合物适用于作为新型抗心律失常药物，用于治疗和预防心房心律失常（例如心房颤动（AF）或心房扑动）。
• Anthranilamides with heteroarylsulfonyl side chain, process of preparation, and use
  申请人：——

  公开号：US20030114499A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  This invention encompasses anthranilamides with heteroarylsulfonyl side chain, process for their preparation, their use as medicament or diagnostic aid, and pharmaceutical preparations containing them. Compounds of formula I, 1 in which R1 to R7 have the meanings stated in the claims, act on the Kv1.5 potassium channel and inhibit a potassium current which is referred to as the ultra-rapidly activating delayed rectifier in the atrium of the human heart. They are therefore suitable as novel antiarrhythmic ingredients, such as for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias, e.g. atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  这项发明涵盖了具有杂环磺酰基侧链的蒽酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断辅助剂的用途，以及含有它们的制药制剂。具有式I的化合物，在其中R1至R7具有权利要求中所述的含义，作用于Kv1.5钾通道，并抑制被称为人类心房中超快速激活延迟整流器的钾电流。因此，它们适用作为新型抗心律失常成分，例如用于治疗和预防心房心律失常，如心房颤动（AF）或心房扑动。
• ANTHRANILAMIDES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Brendel Joachim

  公开号：US20070117807A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The present invention is related to a process for preparing anthranilamides of formula I, in which R(1) to R(7) have the meanings indicated herein, a process for their preparation, their use as medicaments, and pharmaceutical preparations containing them. The compounds act on the Kv1.5 potassium channel and inhibit a potassium current which is referred to as the ultra-rapidly activating delayed rectifier in the atrium of the human heart. The compounds are therefore suitable for use as novel antiarrhythmic agents for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias (e.g., atrial fibrillation (AF) or atrial flutter).

  本发明涉及一种制备式I的蒽酰胺的方法，其中R（1）至R（7）具有本文中所示的含义，其制备方法，作为药物的使用以及含有它们的制药制剂。该化合物对Kv1.5钾通道产生作用，并抑制被称为人类心房中超快速激活延迟整流器的钾电流。因此，该化合物适用于作为新型抗心律失常剂用于治疗和预防心房心律失常（例如心房颤动（AF）或心房扑动）。
• EP1385820A1
  申请人：——

  公开号：EP1385820A1

  公开（公告）日：2004-02-04