(E)-ethyl 2-cyano-2-(4-nitrophenylsulfonyloxyimino)acetate | 1441409-91-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-ethyl 2-cyano-2-(4-nitrophenylsulfonyloxyimino)acetate
• 英文别名: ethyl (2E)-2-cyano-2-(4-nitrophenyl)sulfonyloxyiminoacetate
• CAS: 1441409-91-1
• 化学式: C₁₁H₉N₃O₇S
• 分子量: 327.274
• InChiKey: BZNVOBYOECMMBH-JLHYYAGUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  160
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  哌啶 、 (E)-ethyl 2-cyano-2-(4-nitrophenylsulfonyloxyimino)acetate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以96%的产率得到1-(4-硝基苯磺酰基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  通过 Oxyma-O-磺酸盐合成磺酰胺 - 与酸敏感基团和固相肽合成的兼容性

  摘要：

  报道了一种通过将磺酸基活化为相应的 2-氰基-2-(羟基亚氨基)乙酸乙酯 (Oxyma) 磺酸酯来合成磺胺类药物的更温和、更有效的方法。为此，此方法比所有其他现有协议更环保。其他重要优势在于 (a) 在环境和温和条件下适用于亲核性较低的苯胺，以及 (b) 与固相肽合成和酸不稳定基团如三苯甲基 (Trt) 和 tBu 的相容性，这使固相合成成为可能各种肽的磺胺类药物。为了说明这一点，使用基于 Fmoc 的固相肽合成 (SPPS) 证明了肽 GAILG-NH2 的三种磺酰胺衍生物的合成，这与治疗 2 型糖尿病的药物设计相关。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201201571
• 作为产物：
  描述：

  对硝基苯磺酰氯 、 2-肟氰乙酸乙酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以64%的产率得到(E)-ethyl 2-cyano-2-(4-nitrophenylsulfonyloxyimino)acetate
  参考文献：
  名称：

  通过 Oxyma-O-磺酸盐合成磺酰胺 - 与酸敏感基团和固相肽合成的兼容性

  摘要：

  报道了一种通过将磺酸基活化为相应的 2-氰基-2-(羟基亚氨基)乙酸乙酯 (Oxyma) 磺酸酯来合成磺胺类药物的更温和、更有效的方法。为此，此方法比所有其他现有协议更环保。其他重要优势在于 (a) 在环境和温和条件下适用于亲核性较低的苯胺，以及 (b) 与固相肽合成和酸不稳定基团如三苯甲基 (Trt) 和 tBu 的相容性，这使固相合成成为可能各种肽的磺胺类药物。为了说明这一点，使用基于 Fmoc 的固相肽合成 (SPPS) 证明了肽 GAILG-NH2 的三种磺酰胺衍生物的合成，这与治疗 2 型糖尿病的药物设计相关。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201201571

文献信息

• METHOD FOR ACYLATING A CYCLIC PEPTIDE
  申请人：DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V.

  公开号：US20170327540A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  The present invention relates to a process for acylating cyclic peptides bearing an amino group and to the application of said process in the preparation of anidulafungin and micafungin.

  本发明涉及一种对带有氨基的环肽进行酰化的过程，以及该过程在制备阿尼杜拉峰和米卡杜拉峰中的应用。
• [EN] METHOD FOR ACYLATING A CYCLIC PEPTIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ D'ACYLATION D'UN PEPTIDE CYCLIQUE
  申请人：DSM SINOCHEM PHARM NL BV

  公开号：WO2016091746A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to a process for acylating cyclic peptides bearing an amino group and to the application of said process in the preparation of anidulafungin and micafungin.

  本发明涉及一种酰化含有氨基的环肽的过程，并且涉及该过程在阿尼杜拉峰和米卡杜拉峰的制备中的应用。
• Method for acylating a cyclic peptide
  申请人：DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V.

  公开号：US10954272B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  The present invention relates to a process for acylating cyclic peptides bearing an amino group and to the application of said process in the preparation of anidulafungin and micafungin.

  本发明涉及一种使带有氨基的环肽酰化的工艺，以及该工艺在制备阿尼芬灵和米卡芬灵中的应用。
• Nanopore coating for sensing chemical bond formation
  申请人：International Business Machines Corporation

  公开号：US11079377B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  A process for monitoring binding events, a coating compound, and a device for monitoring binding events are disclosed. The process includes providing two reservoirs that contain an electrically conductive fluid, wherein the reservoirs are separated by a membrane having a nanopore. The process also includes selecting a target compound, selecting a ligand based on the selection of the target compound, and preparing a coating that includes the coating compound, wherein the coating compound includes the ligand and a moiety that immobilizes the ligand. Additionally, the process includes applying the coating to the inner surface of the nanopore, adding the target compound to a conductive liquid in the first chamber, establishing a voltage gradient across the membrane, and electrically monitoring translocation of the target molecule. The device includes the reservoirs and the membrane having the coated nanopore.

  本发明公开了一种用于监测结合事件的工艺、一种涂层化合物和一种用于监测结合事件的装置。该过程包括提供两个含有导电流体的储液器，其中储液器被具有纳米孔的膜隔开。该过程还包括选择目标化合物，根据目标化合物的选择选择配体，以及制备包括涂层化合物的涂层，其中涂层化合物包括配体和固定配体的分子。此外，该过程还包括将涂层应用到纳米孔的内表面，将目标化合物添加到第一腔室中的导电液体中，在膜上建立电压梯度，以及电监测目标分子的转移。该装置包括储液器和具有涂层纳米孔的膜。
• NANOPORE COATING FOR SENSING CHEMICAL BOND FORMATION
  申请人：International Business Machines Corporation

  公开号：US20200064342A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  A process for monitoring binding events, a coating compound, and a device for monitoring binding events are disclosed. The process includes providing two reservoirs that contain an electrically conductive fluid, wherein the reservoirs are separated by a membrane having a nanopore. The process also includes selecting a target compound, selecting a ligand based on the selection of the target compound, and preparing a coating that includes the coating compound, wherein the coating compound includes the ligand and a moiety that immobilizes the ligand. Additionally, the process includes applying the coating to the inner surface of the nanopore, adding the target compound to a conductive liquid in the first chamber, establishing a voltage gradient across the membrane, and electrically monitoring translocation of the target molecule. The device includes the reservoirs and the membrane having the coated nanopore.