摘要:
一系列的6,8-二氧-3-硫杂-1,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷和一系列的6,8-二氧-3-硫杂-1,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷2通过两个步骤从L-(-)-R-半胱氨酸乙酯合成了β-螺衍生物。合成途径包括氨基酸与适当的醛或酮的缩合,然后将所得的噻唑烷-4-羧酸乙酯与异氰酸酯或异硫氰酸酯进一步缩合。与左旋咪唑相比,对大多数噻二氮杂双环化合物的对人淋巴细胞促分裂素(植物血凝素)的增殖反应被用作主要的筛选试验。此外,测试了最具活性的化合物在有丝分裂刺激T细胞后释放可溶性受体(sRIL-2)的能力以及通过化学发光法测量的激活巨噬细胞氧化代谢的能力。