合成了在2、6和7位不同取代的一系列3-或4-苯基-
1,8-萘啶衍
生物,并按照
TAACF TB筛查程序的一部分,在以下方法的指导下进行了体外评估其抗分枝杆菌活性。美国国家卫生研究院NIAID部门。当测试浓度为6.25微克/毫升的抗结核分枝杆菌H(37)Rv时,几种化合物表现出有趣的活性,特别是化合物2a,4a,d,8a,d和8i表现出的抑制百分比是91至99。这些化合物2a,8a和8d似乎具有良好的活性,最小抑制浓度(MIC)为6.25 microg / ml。根据
生物学结果,在2或7位上最有效的取代基似乎是
哌啶基。在杂环的2或7位上引入吗啉基会导致活性降低。还体外测试了
1,8-萘啶衍
生物对作为革兰氏阳性菌的
金黄色葡萄球菌和作为革兰氏阴性菌的大肠埃希氏菌的抗菌活性。