(2RS,3RS)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidine-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)butane-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2RS,3RS)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidine-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)butane-2-ol
• 英文别名: (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylen piperidine-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-butane-2-ol；Efinaconazole (SR) diastereomer；2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylidenepiperidin-1-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
• 化学式: C₁₈H₂₂F₂N₄O
• 分子量: 348.396
• InChiKey: NFEZZTICAUWDHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  54.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] INTERMEDIATE COMPOUNDS AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFINACONAZOLE<br/>[FR] COMPOSÉS INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ PORU LA PRÉPARATION D'EFINACONAZOLE
  申请人：MAPI PHARMA LTD

  公开号：WO2016079728A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to a process for the preparation of (2R,3R)-2-(2,4- difluorophenyl)-3-(4-methylene-1-piperidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol (Efinaconazole) and intermediates used in such process.

  本发明涉及一种用于制备（2R,3R）-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基-1-哌啶基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇（依非康唑）及在该过程中使用的中间体的方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING INTERMEDIATES USEFUL IN THE SYNTHESIS OF ANTIFUNGAL DRUGS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES UTILES DANS LA SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS ANTIFONGIQUES
  申请人：OLON SPA

  公开号：WO2017178909A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  Subject-matter of the invention is a process for preparing intermediates useful in the synthesis of drugs, for example antifungal drugs, such as efinaconazole. Subject-matter of the invention are also such novel synthesis intermediates and the use thereof.

  本发明涉及一种制备中间体的方法，该中间体在合成药物（例如抗真菌药物，如依非酮唑）时有用。本发明还涉及这种新型合成中间体及其使用。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFINACONAZOLE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉFINACONAZOLE
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016193917A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present invention relates to a process for the preparation of Efinaconazole and salts thereof.

  本发明涉及一种制备依非酮唑及其盐的方法。
• AZOLYLAMINE DERIVATIVE
  申请人：KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0698606A1

  公开（公告）日：1996-02-28

  An antifungal agent containing as the active ingredient a compound represented by general formula (I) or an acid-addition salt thereof, in particular, one having an absolute configuration of (R, R) at the asymmetric carbon atoms or an acid-addition salt thereof.

  一种抗真菌剂，含有通式（I）代表的化合物或其酸加成盐作为活性成分，特别是不对称碳原子绝对构型为（R，R）的化合物或其酸加成盐。
• ONYCHOMYCOSIS THERAPEUTIC AGENT
  申请人：Kaneka Corporation

  公开号：EP3556368A1

  公开（公告）日：2019-10-23

  It is an object of the present invention to provide an efinaconazole-containing film-forming preparation, which has no sticky surface after solidification thereof, has sufficient cohesiveness after solidification thereof, and is easily peeled without washing. The present invention provides a therapeutic preparation for onychomycosis, comprising efinaconazole or a salt thereof, 1% by weight or more and 30% by weight or less of ethyl cellulose, 20% by weight or more of a volatile solvent (wherein the volatile solvent is water or a liquid component having a boiling point lower than that of water), and 0.01% by weight or more and less than 30% by weight of a surfactant.

  本发明的目的是提供一种含依芬康唑的成膜制剂，其凝固后表面无粘性，凝固后具有足够的凝聚力，且无需水洗即可轻松剥离。本发明提供了一种治疗甲癣的制剂，包括依芬康唑或其盐、1%（重量）以上 30%（重量）以下的乙基纤维素、20%（重量）以上的挥发性溶剂（其中挥发性溶剂为水或沸点低于水的液体成分）和 0.01%（重量）以上 30%以下的表面活性剂。