tert-butyl (1-(6-aminopyridin-3-yl)piperidin-4-yl)carbamate | 1231930-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: tert-butyl (1-(6-aminopyridin-3-yl)piperidin-4-yl)carbamate
• 英文别名: Tert-butyl (1-(6-aminopyridin-3-yl)piperidin-4-yl)carbamate；tert-butyl N-[1-(6-aminopyridin-3-yl)piperidin-4-yl]carbamate
• CAS: 1231930-17-8
• 化学式: C₁₅H₂₄N₄O₂
• 分子量: 292.381
• InChiKey: GZILQBDUFAUOTF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  493.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (1-(6-aminopyridin-3-yl)piperidin-4-yl)carbamate 在 盐酸羟胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 tert-butyl [1-(2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)piperidin-4-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES
  [FR] TRIAZOLOPYRIDINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的取代三唑吡啶化合物；其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所述，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和组合物，用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的用途，以及在制备所述化合物中有用的中间体化合物。

  公开号：

  WO2014195274A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 tert-butyl (1-(6-aminopyridin-3-yl)piperidin-4-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  高效，选择性和口服生物利用度的4-噻唑-N-（吡啶-2-基）嘧啶-2-胺细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂作为抗癌候选药物：设计，合成和评估

  摘要：

  依赖细胞周期蛋白D的激酶（CDK4和CDK6）调节细胞周期进入S期的进入，并且是抗癌药物发现的有效靶点。本文中，我们详细介绍了一系列新型的4-噻唑-N-（吡啶-2-基）嘧啶-2-胺衍生物，它们是CDK4和CDK6的高效抑制剂。药物化学优化产生了83种具有选择性的口服生物利用抑制剂分子。重复口服83可以明显抑制MV4-11急性骨髓性白血病小鼠异种移植物中的肿瘤生长，而对体重没有负面影响，并且没有任何临床毒性迹象。数据值得83作为临床开发候选者。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.6b01670

文献信息

• 一种蛋白激酶抑制剂及其制备方法和医药用途
  申请人：甘李药业股份有限公司

  公开号：CN106608879A

  公开（公告）日：2017-05-03

  本发明提供一种结构式I的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或结构式I的化合物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体的药学上可以接受的盐或溶剂化物，A环、R1、R2、R3和R4如说明书中的定义。本发明还提供所述结构式I的化合物的制备方法及其在制备用于治疗细胞增殖障碍性疾病的药物中的应用。
• 1H-IMIDAZO[4,5-H]QUINAZOLINE COMPOUND AS PROTEIN KINASE INHIBITOR
  申请人：Shengke Pharmaceuticals (Jiangsu) Ltd.

  公开号：EP3608321A1

  公开（公告）日：2020-02-12

  Provided is a 1H-imidazo[4,5-h]quinazoline compound of formula (I). The compound is a broad spectrum inhibitor having strong activity for cyclin-dependent kinase (CDK) and is applicable in treating cell proliferative disorder

  本文提供了一种式（I）的 1H-咪唑并[4,5-h]喹唑啉化合物。 该化合物是一种广谱抑制剂，对依赖细胞周期蛋白的激酶（CDK）具有很强的活性，适用于治疗细胞增殖性疾病。
• Kinase inhibitor, and preparing method and pharmaceutical use thereof
  申请人：GAN & LEE PHARMACEUTICALS

  公开号：US10696678B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  The invention provides a compound of Formula I, or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereoisomer or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of the compound of Formula I, its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, or diastereoisomer. Ring A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification. The invention further provides a method for preparing the compound of Formula I and their use in the manufacture of a medicament for the treatment of a cell proliferative disorder.

  本发明提供了一种式 I 的化合物，或其同系物、中间体、外消旋物、对映体、非对映异构体或其混合物，或式 I 的化合物、其同系物、中间体、外消旋物、对映体或非对映异构体的药学上可接受的盐或溶液。环 A、R1、R2、R3 和 R4 如说明书中所定义。本发明进一步提供了制备式 I 化合物的方法及其在制造治疗细胞增殖性疾病的药物中的用途。
• Heterocyclic compounds as kinase inhibitors
  申请人：NUVATION BIO INC.

  公开号：US11174252B2

  公开（公告）日：2021-11-16

  Heterocyclic compounds of Formula (J) as CDK4 or CDK6 or other CDK inhibitors are provided. The compounds may find use as therapeutic agents for the treatment of diseases and may find particular use in oncology.

  提供了作为 CDK4 或 CDK6 或其他 CDK 抑制剂的式 (J) 的杂环化合物。这些化合物可用作治疗疾病的药物，尤其可用于肿瘤学。
• [EN] KINASE INHIBITOR, AND PREPARING METHOD AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE KINASE ET PROCÉDÉ POUR SA PRÉPARATION ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE CORRESPONDANTE<br/>[ZH] 一种蛋白激酶抑制剂及其制备方法和医药用途
  申请人：GAN&LEE PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2017071516A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  本发明提供一种结构式I的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或结构式I的化合物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体的药学上可以接受的盐或溶剂化物，A环、R1、R2、R3和R4如说明书中的定义。本发明还提供所述结构式I的化合物的制备方法及其在制备用于治疗细胞增殖障碍性疾病的药物中的应用。