(5S)-5-methyl-5-(4-nitrophenyl)imidazolidine-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: (5S)-5-methyl-5-(4-nitrophenyl)imidazolidine-2,4-dione
• 化学式: C10H9N3O4
• 分子量: 235.2
• InChiKey: NWBOWKFCGBXAIE-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Novel heterocycles as inhibitors of leucocyte adhesion and as VLA-4 antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020065391A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  The present invention relates to compounds of the formula I 1 which are inhibitors of the adhesion and migration of leucocytes and/or antagonists of the adhesion receptor VLA-4 which belongs to the group of integrins. The invention also relates to processes for their preparation, to the use of compounds of the formula I for the treatment or prophylaxis of diseases which are caused by an undesired extent of leucocyte adhesion and/or leucocyte migration or which are associated therewith or in which cell-cell or cell-matrix interactions which are based on interactions of VLA-4 receptors with their ligands play a part, for example of inflammatory processes, of rheumatoid arthritis or of allergic disorders, and also to the use of compounds of the formula I for the production of pharmaceuticals for use in such diseases, and to pharmaceutical preparations which contain the compounds of the formula I.

  本发明涉及式I的化合物，该化合物是白细胞粘附和迁移的抑制剂和/或属于整合素群的粘附受体VLA-4的拮抗剂。该发明还涉及它们的制备方法，化合物式I用于治疗或预防由于白细胞粘附和/或白细胞迁移的不良程度引起的疾病，或与之相关的疾病，或基于VLA-4受体与其配体相互作用而发挥作用的细胞-细胞或细胞-基质相互作用的疾病，例如炎症过程、类风湿关节炎或过敏性疾病，以及化合物式I用于生产用于此类疾病的药物，以及含有化合物式I的药物制剂。
• Heterocyclen als Inhibitoren der Leukozytenadhäsion und VLA-4-Antagonisten
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0842945A2

  公开（公告）日：1998-05-20

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der Formel I, die Inhibitoren der Adhäsion und Migration von Leukozyten und/oder Antagonisten des zur Gruppe der Integrine gehörenden Adhäsionsrezeptors VLA-4 sind. Die Erfindung betrifft auch Verfahren zur Herstellung, die Verwendung von Verbindungen der Formel I zur Behandlung oder Prophylaxe von Krankheiten, die durch ein unerwünschtes Ausmaß an Leukozytenadhäsion und/oder Leukozytenmigration verursacht werden oder die damit verbunden sind oder bei denen Zell-Zell- oder Zell-Matrix-Interaktionen eine Rolle spielen, die auf Wechselwirkungen von VLA-4-Rezeptoren mit ihren Liganden beruhen, beispielsweise von Entzündungsprozessen, der rheumatoiden Arthritis oder von allergischen Erkrankungen, sowie die Verwendung von Verbindungen der Formel I zur Herstellung von Arzneimitteln zur Anwendung bei solchen Krankheiten und pharmazeutische Zubereitungen, die Verbindungen der Formel I enthalten.

  本发明涉及式 I.化合物、 是白细胞粘附和迁移的抑制剂和/或属于整合素组的粘附受体 VLA-4 的拮抗剂。本发明还涉及制备和使用式 I 化合物治疗或预防疾病的方法，这些疾病是由白细胞粘附和/或白细胞迁移的不良水平引起或与之相关，或细胞-细胞或细胞-基质相互作用在其中起作用、这些疾病基于 VLA-4 受体与其配体的相互作用，例如炎症过程、类风湿性关节炎或过敏性疾病，以及使用式 I 化合物制造用于此类疾病的药物和含有式 I 化合物的药物制剂。
• US5981492A
  申请人：——

  公开号：US5981492A

  公开（公告）日：1999-11-09
• US6191282B1
  申请人：——

  公开号：US6191282B1

  公开（公告）日：2001-02-20
• US6838439B2
  申请人：——

  公开号：US6838439B2

  公开（公告）日：2005-01-04