3-(2,5-Dioxopyrrol-1-yl)benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(2,5-Dioxopyrrol-1-yl)benzamide
• 化学式: C₁₁H₈N₂O₃
• 分子量: 216.19
• InChiKey: NVDCRFSLVCJIBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Preparation of radiolabeled conjugates
  申请人：IMMUNOMEDICS, INC.

  公开号：EP0306168A1

  公开（公告）日：1989-03-08

  A method is provided for preparing a radiolabeled conjugate, which comprises the steps of: (a) contacting an active ester derivative or a thiol-reactive derivative of the bis-thiosemicarbazone of a 1,2-, 1,3- or 1,4-­dicarbonyl compound with a radioisotope solution of reduced pertechnetate or perrhenate or of copper, mercury or lead/bismuth ions, to form a radiolabeled bis-thiosemicarbazone chelate without substantially affecting the active ester or the thiol-reactive function; and (b) reacting the radiolabeled bis-thiosemicarbazone chelate with (i) an amine in the case of an active ester derivative, or (ii) a thiol in the case of a thiol-reactive derivative, to form a radiolabeled conjugate. Also provided are chelators for radioisotopes, radiolabeling agents for labeling an amine or a thiol, kits and injectable preparations for use therewith, and improved imaging methods for in vivo human use employing the foregoing compositions and methods.

  提供了一种制备放射性标记共轭物的方法，该方法包括以下步骤 (a) 将 1,2-、1,3- 或 1,4- 二羰基化合物的双硫代氨基羰基的活性酯衍生物或巯基反应衍生物与还原过硫酸盐或过铼酸盐或铜、汞或铅/铋离子的放射性同位素溶液接触，形成放射性标记的双硫代氨基羰基螯合物，而不对活性酯或巯基反应功能产生实质性影响；以及 (b) 使放射性标记的双硫代氨基脲螯合物与(i)胺（如为活性酯衍生物）或(ii)硫醇 （如为硫醇反应衍生物）反应，形成放射性标记的共轭物。 此外，还提供了放射性同位素螯合剂、标记胺或硫醇的放射性标记剂、与之配套使用的试剂盒和注射制剂，以及采用上述组合物和方法的人体体内使用的改进成像方法。