(4-Ethyl-piperazin-1-yl)-m-tolyl-methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-Ethyl-piperazin-1-yl)-m-tolyl-methanone
• 英文别名: 1-(3-Methylbenzoyl)-4-ethylpiperazine；(4-ethylpiperazin-1-yl)-(3-methylphenyl)methanone
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O
• mdl: MFCD03390272
• 分子量: 232.326
• InChiKey: JBFHZMJDRSUCAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-Ethyl-piperazin-1-yl)-m-tolyl-methanone 在 劳森试剂 作用下， 反应 0.13h， 生成 (4-Ethyl-piperazin-1-yl)-m-tolyl-methanethione
  参考文献：
  名称：

  微波辅助的无溶剂硫代酰胺的平行合成

  摘要：

  描述了硫酰胺的快速平行合成。利用劳氏试剂作为氧/硫交换试剂，将酰基氯和二胺混合而合成的酰胺库转化为相应的硫代酰胺。通过固相萃取纯化提供足够纯度和产率的文库成员。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)01360-5
• 作为产物：
  描述：

  N-乙基哌嗪 、 间甲基苯甲酰氯 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 (4-Ethyl-piperazin-1-yl)-m-tolyl-methanone
  参考文献：
  名称：

  微波辅助的无溶剂硫代酰胺的平行合成

  摘要：

  描述了硫酰胺的快速平行合成。利用劳氏试剂作为氧/硫交换试剂，将酰基氯和二胺混合而合成的酰胺库转化为相应的硫代酰胺。通过固相萃取纯化提供足够纯度和产率的文库成员。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)01360-5

文献信息

• [EN] 2-(BENZOTHIAZOL-2-YL)-2-CYANO-ACETAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ENDOTHELIAL LIPASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(BENZOTHIAZOL-2-YL)-2-CYANO-ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA LIPASE ENDOTHÉLIALE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2017214005A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention provides compounds of Formula (I): as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicament.

  本发明提供了以下式（I）的化合物：如规范中定义的，并包括任何这种新型化合物的组合物。这些化合物是内皮脂酶抑制剂，可用作药物。
• Carboline Derivatives Useful in the Inhibition of Angiogenesis
  申请人：MOON Young-Choon

  公开号：US20070281962A2

  公开（公告）日：2007-12-06

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the inhibition of angiogenesis, and/or in the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the inhibition of angiogenesis, and/or the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经鉴定出了抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了它们的使用方法。在本发明的一个方面，提供了在抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性方面有用的化合物。在本发明的另一个方面，提供了使用本发明中的化合物抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。
• CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS
  申请人：Moon Young-Choon

  公开号：US20100179132A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经鉴定出抑制VEGF在转录后表达的化合物，并提供了它们的使用方法。本发明的一方面提供了用于抑制VEGF生产、治疗实体肿瘤癌和减少血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。本发明的另一方面提供了使用本发明中的化合物抑制VEGF生产、治疗癌症和减少血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。
• Aromatic Compound
  申请人：Furukubo Shigeru

  公开号：US20090182142A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  An aromatic compound represented by the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof: , wherein ring A is a heterocyclic ring, ring B is a carbocyclic ring, a heterocyclic ring etc., G 1 , G 2 , G 3 , G 4 and G 5 are CH or N, X is —NH—, —O—, —CH 2 —, etc., Y is —CH 2 —, —CO—, —SO 2 —, etc., Z is a single bond, —CO—, —SO 2 —, —NH—, —O—, —S—, —CONH—, —SO 2 NH—, etc., R 2 is hydrogen, alkyl, alkoxy, halogen, etc., and R 3 is carbocyclic group, heterocyclic group, alkyl, etc., is useful as a controlling agent of the function of CCR4 useful for the treatment or therapy for bronchial asthma, atopic dermatitis, etc.

  下列的芳香族化合物或其药学上可接受的盐，其化学式如下：其中环A为杂环，环B为碳环、杂环等，G1、G2、G3、G4和G5为CH或N，X为—NH—、—O—、—CH2—等，Y为—CH2—、—CO—、—SO2—等，Z为单键、—CO—、—SO2—、—NH—、—O—、—S—、—CONH—、—SO2NH—等，R2为氢、烷基、烷氧基、卤素等，而R3为碳环基、杂环基、烷基等。该化合物对于控制CCR4功能的作用剂对于治疗或治疗支气管哮喘、特应性皮炎等疾病是有用的。
• Carboline derivatives useful in the treatment of cancer
  申请人：PTC Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2298304A2

  公开（公告）日：2011-03-23

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已鉴定出转录后抑制血管内皮生长因子表达的化合物，并提供了使用这些化合物的方法。在本发明的一个方面，提供了用于抑制血管内皮生长因子产生、治疗实体瘤癌症以及降低血浆和/或肿瘤血管内皮生长因子水平的化合物。在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制 VEGF 生成、治疗癌症以及降低血浆和/或肿瘤 VEGF 水平的方法。