2-Chloro-5-maleimidobenzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Chloro-5-maleimidobenzoic acid
• 英文别名: 2-chloro-5-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)benzoic acid
• 化学式: C₁₁H₆ClNO₄
• mdl: MFCD00086487
• 分子量: 251.62
• InChiKey: MAJOYTAMATWRHY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] METHOD FOR THE SYNTHESIS OF ANTHRACYCLINE-PEPTIDE CONJUGATES<br/>[FR] MÉTHODE DE SYNTHÈSE DE CONJUGUÉS ANTHRACYCLINE-PEPTIDE
  申请人：UNIV CATHOLIQUE LOUVAIN

  公开号：WO2004011033A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to a method for the preparation of a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof and intermediates thereof, comprising the steps of: a) halogenating a compound of formula (II), resulting in compound of formula (IIa), b) reacting a compound of formula (IIa) at its 14 position with the thiol moiety of a peptide of formula (III), optionally in the presence of a suitable linker, to obtain said compound of formula (I), wherein R1 represents OH, NH2 or NH-peptide; R2 represents H or -CO-peptide; R3 represents OCH3, OH or H; R4 represents H, or COCF3; R5 represents OH, O-tetrahydropyranyl or H; R6 represents OH or H; R7 represents H, OH, OCO(CH2)3CH3 or OCOCH(OC2H5)2; R8 represents OH or H; R9 represents OH or H; R10 represents a halogen and L is an optional suitable linker arm.

  本发明涉及一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐及其中间体的方法，包括以下步骤：a)卤代式(II)化合物，得到式(IIa)化合物，b)在式(III)肽的巯基上，在适当的连接剂的存在下，将式(IIa)化合物在其14位反应，得到所述式(I)化合物，其中R1代表OH，NH2或NH-肽；R2代表H或-CO-肽；R3代表OCH3，OH或H；R4代表H或COCF3；R5代表OH，O-四氢吡喃基或H；R6代表OH或H；R7代表H，OH，OCO(CH2)3CH3或OCOCH(OC2H5)2；R8代表OH或H；R9代表OH或H；R10代表卤素，L是可选的适当连接剂臂。
• Method for the synthesis of anthracycline-peptide conjugates
  申请人：Fernandez Anne-Marie

  公开号：US20050239688A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The present invention relates to a method for the preparation of a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof and intermediates thereof, comprising the steps of: a) halogenating a compound of formula (II), resulting in compound of formula (IIa), b) reacting a compound of formula (IIa) at its 14 position with the thiol moiety of a peptide of formula (III), optionally in the presence of a suitable linker, to obtain said compound of formula (I), wherein R 1 represents OH, NH 2 or NH-peptide; R 2 represents H or —CO-peptide; R 3 represents OCH 3 , OH or H; R 4 represents H, or COCF 3 ; R 5 represents OH, O-tetrahydropyranyl or H; R 6 represents OH or H; R 7 represents H, OH, OCO(CH 2 ) 3 CH 3 or OCOCH(OC 2 H 5 ) 2 ; R 8 represents OH or H; R 9 represents OH or H; R 10 represents a halogen and L is an optional suitable linker arm.

  本发明涉及一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐及其中间体的方法，包括以下步骤：a) 卤化式(II)化合物，得到式(IIa)化合物；b) 使式(IIa)化合物在其14位与式(III)肽的硫醇分子反应，可选择在有合适连接剂存在的情况下进行，得到所述式(I)化合物，其中R 1 代表 OH、NH 2 或 NH 肽 2 代表 H 或-CO-肽；R 3 代表 OCH 3 、OH 或 H；R 4 代表 H 或 COCF 3 ; R 5 代表 OH、O-四氢吡喃基或 H； R 6 代表 OH 或 H 7 代表 H、OH、OCO(CH 2 ) 3 CH 3 或 OCOCH(OC 2 H 5 ) 2 ; R 8 代表 OH 或 H； R 9 代表 OH 或 H 10 代表卤素，L 是可选的合适连接臂。
• SALTS OF PAROXETINE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP1091958A1

  公开（公告）日：2001-04-18
• METHOD FOR THE SYNTHESIS OF ANTHRACYCLINE-PEPTIDE CONJUGATES
  申请人：UNIVERSITE CATHOLIQUE DE LOUVAIN

  公开号：EP1525002A1

  公开（公告）日：2005-04-27
• [EN] SALTS OF PAROXETINE<br/>[FR] SELS DE PAROXETINE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO2000001692A1

  公开（公告）日：2000-01-13

  Piperidine compounds, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy are disclosed.