2-(2-(5H-imidazo[2,1-a]isoindol-2-yl)ethyl)-8-fluoro-N-methylquinazolin-4-amine | 1429230-95-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(2-(5H-imidazo[2,1-a]isoindol-2-yl)ethyl)-8-fluoro-N-methylquinazolin-4-amine
• 英文别名: 8-fluoro-2-[2-(5H-imidazo[2,1-a]isoindol-2-yl)ethyl]-N-methylquinazolin-4-amine
• CAS: 1429230-95-4
• 化学式: C₂₁H₁₈FN₅
• 分子量: 359.406
• InChiKey: ATDRNJMNICRTGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-fluoro-2-[2-(5H-imidazo[2,1-a]isoindol-2-yl)ethyl]-3H-quinazolin-4-one 、 甲胺 在 六氯环三磷腈 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 、 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-(2-(5H-imidazo[2,1-a]isoindol-2-yl)ethyl)-8-fluoro-N-methylquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE LINKED HETEROAROMATIC TRICYCLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS TRICYCLIQUES HÉTÉROAROMATIQUES LIÉS À DE LA QUINAZOLINE POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  这项发明涉及公式I的化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂，包括发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物，以及公式I化合物的制备方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病、药物成瘾或精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投予公式I化合物的治疗有效量。公式I中，Q从（Q1）、（Q2）、（Q3）、（Q4）和（Q5）组成的群中选择。

  公开号：

  WO2013045607A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE LINKED HETEROAROMATIC TRICYCLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS TRICYCLIQUES HÉTÉROAROMATIQUES LIÉS À DE LA QUINAZOLINE POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2013045607A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  This invention is directed to compounds of formula I which are PDE10A enzyme inhibitors, pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier and processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder, a drug addiction or a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. Formula I, wherein Q is selected from the group consisting of (Q1), (Q2), (Q3), (Q4), and (Q5).

  这项发明涉及公式I的化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂，包括发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物，以及公式I化合物的制备方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病、药物成瘾或精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投予公式I化合物的治疗有效量。公式I中，Q从（Q1）、（Q2）、（Q3）、（Q4）和（Q5）组成的群中选择。