tert-butyl N-[2-(3-bromo-4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamate | 124840-72-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: tert-butyl N-[2-(3-bromo-4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamate
• 英文别名: [2-(3-Bromo-4-hydroxy-phenyl)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester
• CAS: 124840-72-8
• 化学式: C₁₃H₁₈BrNO₃
• 分子量: 316.195
• InChiKey: LZZUJSSEYGHEHL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  417.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.364±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-[2-(3-bromo-4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamate 在 tetrabutylammonium tribromide 、 calcium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以84%的产率得到N-Boc-3,5-dibromo-4-hydroxyphenethylamine
  参考文献：
  名称：

  Total Synthesis of Dispyrin, Purpurealidin E, and Aplysamine-1

  摘要：

  以市面上常见的酪胺（4）为起始原料，合成了从海洋海绵中分离出来的溴代酪氨酸生物碱dispyrin（1）、purpurealidin E（2）和aplysamine-1（3）。通过 5 个步骤从 4 中合成 1，通过 5 个步骤合成 2，通过 6 个步骤合成 3，总收率分别为 18%、39% 和 22%。

  DOI：

  10.1248/cpb.56.1362
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-酪胺 在 tetrabutylammonium tribromide 、 calcium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以77%的产率得到tert-butyl N-[2-(3-bromo-4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Total Synthesis of Dispyrin, Purpurealidin E, and Aplysamine-1

  摘要：

  以市面上常见的酪胺（4）为起始原料，合成了从海洋海绵中分离出来的溴代酪氨酸生物碱dispyrin（1）、purpurealidin E（2）和aplysamine-1（3）。通过 5 个步骤从 4 中合成 1，通过 5 个步骤合成 2，通过 6 个步骤合成 3，总收率分别为 18%、39% 和 22%。

  DOI：

  10.1248/cpb.56.1362

文献信息

• [EN] ACRYLAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACRYLAMIDE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2021117733A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  Provided is an acrylamide compound, which is useful for the promotion of platelet production from platelet progenitor cells such as megakaryocytes in vitro and represented by general formula [I]:wherein each symbol is as defined in the description.

  提供的是一种丙烯酰胺化合物，可用于促进体外血小板祖细胞（如巨核细胞）产生血小板的作用，其通用结构式为[I]，其中每个符号如描述中所定义。
• [EN] PYRIMIDINONE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES OR CONDITIONS MEDIATED BY LP - PLA2<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINONE UTILES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES OU D'ÉTATS PATHOLOGIQUES INDUITS PAR LA LP-PLA2
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012076435A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema (I).

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• Zur Synthese von Tiliacora-Alkaloiden, 1. Mitt.: Darstellung des unsymmetrischen Dibenzo-1,4-dioxin-Kopfteils
  作者：Peter Pachaly、Michael Schäfer

  DOI：10.1002/ardp.19893220805

  日期：——

  Ausgehend von 2a und 3a werden über jeweils sechs Stufen die N‐geschützten Phenylethylamine 2 und 3 dargestellt. Die gemischte doppelte Ullmann‐Reaktion von 2 mit 3 führt zum unsymmetrischen Dibenzo‐1,4‐dioxin‐Derivat K. Dieses eignet sich aufgrund der selektiv abspaltbaren Amin‐Schutzgruppen zur konstitutionsselektiven Synthese der Tiliacora‐Alkaloide 1a–1d.

  从 2a 和 3a 开始，N-保护的苯乙胺 2 和 3 分别分六个步骤制备。2 与 3 的混合双 Ullmann 反应生成不对称的二苯并 - 1,4 - 二恶英衍生物 K。由于具有选择性可去除的胺保护基团，这适用于楝树生物碱 1a-1d 的结构-选择性合成。
• A general synthetic route towards bastadins. Part 1: Synthesis of the eastern part of bastadins 4–16
  作者：Elias A. Couladouros、Vassilios I. Moutsos

  DOI：10.1016/s0040-4039(99)01429-x

  日期：1999.9

  A general synthetic route for the construction of the eastern part of the macrocyclic bastadins 4–16 is presented. The brominated biaryl ethers are synthesized using the iodonium salt method. The synthesis is accomplished within 18 steps in 15.5% overall yield.

  提出了大环Bastadins 4-16东部的一般合成路线。使用碘鎓盐方法合成溴化的联芳基醚。该合成在18个步骤内完成，总产率为15.5％。
• COMPOUNDS
  申请人：JIN Yun

  公开号：US20120142717A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备这些化合物的方法，含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。