New compounds of formula: ##STR1## wherein: --A--D--E, X, n, Y and Z are as defined in the description, in racemic form and in the form of optical isomers, and their addition salts with pharmaceutically acceptable acids. Those compounds may be used as medicaments.
Nouvelles amines hétérocycliques tertiaires, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
申请人:ADIR ET COMPAGNIE
公开号:EP0768307A1
公开(公告)日:1997-04-16
Nouvelles amines hétérocycliques tertiaires de formule :
dans laquelle :
-A-D-E, X, n, Y et Z sont tels que définis dans la description, sous forme racémique et d'isomères optiques,
et leurs sels d'addition avec des acides pharmaceutiquement acceptables.
Ces composés peuvent être utilisés comme médicaments.
新颖的式......的叔杂环胺
其中:
-A-D-E、X、n、Y 和 Z 如说明中所定义,以外消旋形式和光学异构体形式出现、
及其与药学上可接受的酸的加成盐。
这些化合物可用作药物。
Novel 6-substituted 2-aminotetralins with potent and selective affinity for the dopamine D3 receptor
Starting from (1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-2-N,N-dipropylaminotetralin [(+)-UH-232] as a lead structure, a series of novel 6-substituted 2-aminotetralins have been discovered which show high affinity for dopamine D-3 receptors. One compound, GR218231, exhibits ca. 400 fold selectivity for the dopamine D-3 receptor over the D-2 receptor and ca. 10,000 fold selectivity with respect to D-1 and D-4 receptors.
Amines hétérocycliques tertiaires, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent