(+/-)-6-Methoxy-5-nitro-3,4-dihydronaphthalene-1-carbonitrile | 180208-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (+/-)-6-Methoxy-5-nitro-3,4-dihydronaphthalene-1-carbonitrile
• 英文别名: 6-Methoxy-5-nitro-3,4-dihydronaphthalene-1-carbonitrile
• CAS: 180208-45-1
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O₃
• 分子量: 230.223
• InChiKey: CYFRVVTZHGEQND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-6-Methoxy-5-nitro-3,4-dihydronaphthalene-1-carbonitrile 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 盐酸 、 氢气 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 138.0h， 生成 (+/-)-N-[5-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-methoxy-5,6,7,8-tetra-hydronaphthalen-1-yl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  N- [5-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基]甲磺酰胺及其对映异构体的合成和体外表征：一种新型的选择性α1A受体激动剂。

  摘要：

  药理学和分子生物学克隆技术都证明了α1肾上腺素受体多种亚型的存在。亚型选择性拮抗剂的开发一直是制药工业中许多研究的重点，并且现在有临床证据表明α-1A选择性拮抗剂将在良性前列腺增生的治疗中具有效用。然而，高度亚型的选择性激动剂是未知的。在这里我们报告了N- [5-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基]甲磺酰胺的合成和药理学表征它的对映异构体，一种高效的全激动剂，对alpha 1A受体亚型具有出色的选择性。

  DOI：

  10.1021/jm960354u
• 作为产物：
  描述：

  (+/-)-6-Methoxy-5-nitro-1-trimethylsilyloxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carbonitrile 在 乙酰氯 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 (+/-)-6-Methoxy-5-nitro-3,4-dihydronaphthalene-1-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Use of .alpha..sub.1A -selective adrenoceptor agonists for the treatment

  摘要：

  本发明提供了一种治疗患者尿失禁的方法，包括向患者施用具有以下结构的化合物的治疗有效量：##STR1## 其中化合物的每个取代基如规范中所定义。

  公开号：

  US05610174A1

文献信息

• THE USE OF ALPHA-1C-SELECTIVE ADRENOCEPTOR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF URINARY INCONTINENCE
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0835107A1

  公开（公告）日：1998-04-15
• US5610174A
  申请人：——

  公开号：US5610174A

  公开（公告）日：1997-03-11
• [EN] THE USE OF ALPHA-1C-SELECTIVE ADRENOCEPTOR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF URINARY INCONTINENCE<br/>[FR] UTILISATION D'AGENTS AGONISTES DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE ALPHA-1C-SELECTIF DANS LE TRAITEMENT DE L'INCONTINENCE URINAIRE
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1996038143A1

  公开（公告）日：1996-12-05

  (EN) The present invention provides a method of treating urinary incontinence in a subject which comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of an $g(a)1C selective agonist which activates a human $g(a)1C adrenoceptor at least ten-fold more than it activates a human $g(a)1A adrenoceptor and a human $g(a)1B adrenoceptor. The present invention further provides a method of inducing contraction of urethra and bladder neck tissues which comprises contacting the urethra and bladder neck tissues with an effective contraction-inducing amount of an $g(a)1C selective agonist which activates a human $g(a)1C adrenoceptor at least ten-fold more than it activates a human $g(a)1A adrenoceptor and a human $g(a)1B adrenoceptor. In addition, the invention includes compounds for the treatment of urinary incontinence and for use in inducing contraction of urethra and bladder neck tissues.(FR) Cette invention se rapporte à un procédé pour traiter l'incontinence urinaire chez un sujet, procédé qui consiste à administrer à ce sujet une quantité thérapeutiquement efficace d'un agent agoniste $g(a)1C sélectif qui active un récepteur $g(a)1C-adrénergique humain au moins dix fois plus qu'il n'active un récepteur $g(a)1A adrénergique humain et un récepteur $g(a)1B adrénergique humain. Cette invention se rapporte en outre à un procédé pour provoquer une contraction de tissus de l'urètre et du col vesical, ce procédé consistant à mettre en contact ces tissus de l'urètre et du col vesical avec une quantité d'un agent agoniste $g(a)1C-sélectif propre à produire une contraction, cet agent agoniste activant à un récepteur $g(a)1C-adrénergique humain au moins dix fois plus qu'il n'active un récepteur $g(a)1A adrénergique humain et un récepteur $g(a)1B adrénergique humain. Cette invention se rapporte également à des composés pour traiter l'incontinence urinaire et pour servir à provoquer une contraction des tissus de l'urètre et du col vesical.