Pyrazolochinoline, Verfahren zu ihrer Herstellung, und pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0022078A1
公开(公告)日:1981-01-07
ie Erfindung betrifft psychoaktive Verbindungen der Formeln I und II
worin Ph 1,2-Phenylen bedeutet, welches unsubstituiert oder durch höchstens 3 gleiche oder verschiedene Substituenten der Gruppe Niederalkyl, Niederalkoxy, Niederalkylthio, Hydroxy, Halogen, Trifluormethyl, Nitro, Amino, Mono- oder Di-niederalkylamino, Cyan, Carbamoyl oder Carboxy substituiert ist, R für unsubstituiertes oder substituiertes Phenyl der Formel H-Ph, Pyridyl, Niederalkylpyridyl oder Halogenpyridyl steht, R1 Wasserstoff, Niederalkyl oder (Hydroxy, Di-niederalkylamino oder H-Ph)-niederalkyl bedeutet, und R2 für Wasserstoff oder Niederalkyl steht; ihre 3-Hydroxy tautomeren Verbindungen; Niederalkanoyl-, Carbamoyl-, Mono- oder Di-niederalkylcarbamoyl-Derivate der genannten (Hydroxy oder Amino)-(phenyl oder phenylen)-Verbindungen; oder ihre Salze. Sie können z.B. durch Ringschluss von Verbindungen der Formel
worin X -NH-NH-R bedeutet und Y für Hydroxy oder Niederalkoxy steht; und, wenn erwünscht, durch Umsetzung einer erhaltenen Verbindung mit einem reaktionsfähigen Ester eines Alkohols R1-OH, hergestellt werden.
本发明涉及式 I 和 II 的精神活性化合物
其中 Ph 是 1,2-亚苯基,未被取代或最多被 3 个相同或不同的取代基取代,这些取代基来自低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、卤素、三氟甲基、硝基、氨基、单或双低级烷基氨基、氰基、氨基甲酰基或羧基组成的组、R 是式 H-Ph、吡啶基、低级烷基吡啶基或卤代吡啶基的未取代或取代苯基,R1 是氢、低级烷基或(羟基、二低级烷基氨基或 H-Ph)-低级烷基,R2 是氢或低级烷基;它们的 3-羟基同分异构体化合物;上述(羟基或氨基)-(苯基或亚苯基)化合物的低级烷酰基、氨基甲酰基、单或二低级烷基氨基甲酰基衍生物;或它们的盐。例如,它们可以通过式中化合物的闭环而获得
其中 X 为-NH-NH-R,Y 为羟基或低级烷氧基;如果需要,可将所得化合物与醇 R1-OH 的活性酯反应。