[EN] PIPERIDINE ANALOGS AND CONJUGATES OF PROCAINAMIDE AND NAPA<br/>[FR] ANALOGUES ET CONJUGUES PIPERIDINIQUES DE LA PROCAINAMIDE ET DE LA NAPA
申请人:BOEHRINGER MANNHEIM CORPORATION
公开号:WO1995020763A1
公开(公告)日:1995-08-03
(EN) Novel derivatives of procainamide and N-acetylprocainamide (NAPA) are disclosed having formula (1) wherein: X = hydrogen or acetyl; n = 1 to p where p = MW of Z/1000; Z = a poly(amino acid) or polysaccharide; and R3 = a bond or (2) wherein R2 = an alkyl, cycloalkyl or aryl group having 2 to 10 carbon atoms. The derivatives include maleimide conjugates of proteins or poly(amino acids), enzymes, enzyme donor polypeptides and labeling substances. Novel activated conjugates and methods for synthesis of the hapten intermediates and derivatives are also disclosed.(FR) Nouveaux dérivés de la procaïnamide et de la N-acétylprocaïnamide (NAPA) de formule (1) (dans laquelle X est hydrogène ou acétyle; n est 1 à p (p étant MM de Z/1000; Z est un poly(acide aminé) ou polysaccharide; et R3 une liaison) ou de formule (2) (dans laquelle R2 est un groupe alkyle, cycloalkyle ou aryle à 2 à 10 atomes de carbone). Ces dérivés comportent des conjugués maléimidiques de protéines ou de poly(acides aminés) d'enzymes, de polypeptides donneurs d'enzyme et de substances de marquage. Sont également présentés de nouveaux conjugués activés et des procédés de synthèse d'intermédiaires d'haptènes et de leurs dérivés.