tert-butyl 8-hydroxy-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate | 955028-95-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 8-hydroxy-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
• CAS: 955028-95-2
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₃
• 分子量: 227.304
• InChiKey: ANQNLVXUSWQCFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 8-hydroxy-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate 在 盐酸 、 18-冠醚-6 、 potassium tert-butylate 、 水 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 重水 为溶剂， 反应 4.67h， 生成 2-(8-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazole-4-yl)methoxy)-5-azaspiro[2.5]oct-5-yl)benzo[d]thiazole-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  FXR受体激动剂

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或其立体异构体，R1、R2、R3、M1、M2、Q、L、环A、环B、m如说明书及权利要求书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法、药物制剂及在用于制备治疗和/或预防由FXR受体介导的非酒精性脂肪肝、原发性胆汁性肝硬化、脂质代谢紊乱、糖尿病并发症及恶性肿瘤等相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  CN109575008B
• 作为产物：
  描述：

  8-氧代-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸叔丁酯 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 以300 mg的产率得到tert-butyl 8-hydroxy-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC EGFR INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES D'EGFR DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本公开提供一种化合物，其结构式表示为（I），或其药学上可接受的盐，用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2022271612A1

文献信息

• Novel diazepan derivatives
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20070249589A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention is concerned with novel diazepan derivatives of formula (I) wherein A, X, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

  这项发明涉及式（I）的新型二氮杂环己烷衍生物，其中A、X、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11、R12、R13、m和n的定义如描述和索赔中所述，以及其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR-2受体、CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。
• [EN] NOVEL ARYLOXYPIPERIDINE PYRAZOLE COMPOUNDS AS INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ARYLOXYPIPÉRIDINE PYRAZOLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020041100A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  Disclosed herein are compounds of formula (I) which are inhibitors of an IDO enzyme: Also disclosed herein are uses of the compounds in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder. Also disclosed herein are compositions comprising these compounds. Further disclosed herein are uses of the compositions in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder.

  本文介绍了一种公式（I）的化合物，这些化合物是IDO酶的抑制剂：本文还披露了这些化合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或紊乱中的用途。本文还披露了包含这些化合物的组合物。本文还披露了这些组合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或紊乱中的用途。
• [EN] BICYCLIC PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS GPCR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, DIABETES AND OTHER METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE ET DE PIPÉRAZINE BICYCLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DE RCPG POUR LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ, DU DIABÈTE ET D'AUTRES TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010114957A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention relates to Bicyclic Piperidine and Piperazine Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Piperidine and Piperazine Derivative, and methods of using the Bicyclic Piperidine and Piperazine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

  本发明涉及双环哌啶和哌嗪衍生物，包括含有双环哌啶和哌嗪衍生物的组合物，以及使用双环哌啶和哌嗪衍生物治疗或预防患者的肥胖症、糖尿病、代谢性疾病、心血管疾病或与GPCR活性有关的疾病的方法。
• DIAZEPAN DERIVATIVES MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2010506B1

  公开（公告）日：2010-08-04
• BICYCLIC PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS GPCR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, DIABETES AND OTHER METABOLIC DISORDERS
  申请人：Boyle Craig D.

  公开号：US20120021976A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  The present invention relates to Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Piperidine and piperazine Derivative, and methods of using the Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.