N-[5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-thiazol-2-yl]-acetamide | 1199773-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-[5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-thiazol-2-yl]-acetamide
• 英文别名: Acetamide, N-[5-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]-2-thiazolyl]-；N-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
• CAS: 1199773-87-9
• 化学式: C₁₀H₁₆N₄O₃S₂
• 分子量: 304.394
• InChiKey: ZYPZUDICIUHKKG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.438±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-thiazol-2-yl]-acetamide 在 盐酸 、 甲醇 作用下， 生成 4-methyl-5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-thiazol-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL-UREAS AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] HETEROARYL-UREES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE

  摘要：

  这项发明涉及具有以下结构的化合物（I），其中A是杂环烷基，R1和R2都是环状残基，这些化合物是葡萄糖激酶的激活剂，因此可能对管理、治疗、控制或辅助治疗需要增加葡萄糖激酶活性的疾病有益。

  公开号：

  WO2005066145A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 2-乙酰胺基-4-甲基噻唑-5-磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-[5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-thiazol-2-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL-UREAS AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] HETEROARYL-UREES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE

  摘要：

  这项发明涉及具有以下结构的化合物（I），其中A是杂环烷基，R1和R2都是环状残基，这些化合物是葡萄糖激酶的激活剂，因此可能对管理、治疗、控制或辅助治疗需要增加葡萄糖激酶活性的疾病有益。

  公开号：

  WO2005066145A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-乙酰胺基-4-甲基噻唑-5-磺酰氯 、 、 N-甲基哌嗪 、 水 在 水 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 、 N-[5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-thiazol-2-yl]-acetamide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 2.6 g of yellow, impure crystals的产率得到N-[5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-thiazol-2-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Heteroaromatic glucokinase activators

  摘要：

  本发明描述了公式（I）中的2,3-二取代N-杂环芳香族丙酰胺，其中3位的取代基是可选取代的苯环，2位的取代基是烷基或环烷基；包括这些化合物的制药组合物；以及使用这些化合物的方法。这些丙酰胺是葡萄糖激酶激活剂，用于治疗2型糖尿病。

  公开号：

  US08148412B2

文献信息

• Heteroaromatic Glucokinase Activators
  申请人：Jeppesen Lone

  公开号：US20080139562A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  The present invention describes 2,3-di-substituted N-heteroaromatic propionamides, of Formula (I) wherein the substitution at the 3-position is an optionally substituted phenyl ring and the substitution at the 2-position is an alkyl or cycloalkyl group; pharmaceutical compositions comprising the same; and, methods of using the same. The propionamides are glucokinase activators for the treatment of type II diabetes.

  本发明描述了2,3-二取代N-杂环丙酰胺，化学式为（I），其中3位取代是可选择取代的苯环，2位取代是烷基或环烷基基团；包括相同化合物的药物组合物；以及使用相同化合物的方法。这些丙酰胺是葡萄糖激酶激活剂，用于治疗2型糖尿病。
• [EN] HETEROARYL-UREAS AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] HETEROARYL-UREES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2005066145A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  This invention relates to compounds that are of formula (I) wherein A is heteroaryl and R1 and R2 are both cyclic residues, that are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial .

  这项发明涉及具有以下结构的化合物（I），其中A是杂环烷基，R1和R2都是环状残基，这些化合物是葡萄糖激酶的激活剂，因此可能对管理、治疗、控制或辅助治疗需要增加葡萄糖激酶活性的疾病有益。
• Heteroaryl-Ureas and Their Use as Glucokinase Activators
  申请人：Murray Anthony

  公开号：US20090216013A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其为葡萄糖激酶激活剂，因此可能对增加葡萄糖激酶活性有益的疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗有用。
• Heteroaryl-ureas and their use as glucokinase activators
  申请人：Murray Anthony

  公开号：US20070054897A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

  本发明涉及式（I）的化合物，它们是葡萄糖激酶的激活剂，因此可能对增加葡萄糖激酶活性有益的疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗有用。
• HETEROARYL-UREAS AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Murray Anthony

  公开号：US20110060019A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

  本发明涉及式（I）化合物，其为葡萄糖激酶的激活剂，因此可能有助于治疗、控制或辅助治疗增加葡萄糖激酶活性有益的疾病。