1-(3-(8-(pyridin-4-ylmethylamino)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)phenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)urea | 673857-16-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(3-(8-(pyridin-4-ylmethylamino)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)phenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)urea
• 英文别名: 1-[3-[8-(pyridin-4-ylmethylamino)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl]phenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
• CAS: 673857-16-4
• 化学式: C₂₆H₂₀F₃N₇O
• 分子量: 503.486
• InChiKey: NWEIPABWNQPRCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  96.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(3-aminophenyl)-N-(pyridin-4-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine 、 3-(三氟甲基)异氰酸苯酯 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以to yield 1-(3-{8-[(Pyridin-4-ylmethyl)-amino]-imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl}-phenyl)-3-(3-trifluoromethyl-phenyl)-urea 6的产率得到1-(3-(8-(pyridin-4-ylmethylamino)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)phenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, as modulators of kinase activity

  摘要：

  本文提供了某些取代的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物及其药物可接受的盐。本文还提供了含有一种或多种I式化合物或这些化合物的药物可接受的盐和一种或多种药物可接受的载体、赋形剂或稀释剂的制药组合物。本文公开了治疗对EphB4激酶调节敏感的某些疾病和疾病的患者的方法，该方法包括向这些患者施用足够的I式化合物的量，以减少疾病或疾病的症状或迹象。这些疾病包括癌症，包括乳腺肿瘤、子宫内膜癌、结肠癌和颈部鳞状细胞癌。因此，治疗方法包括施用足够的本发明化合物的量，以减轻这些疾病或疾病的症状或减缓其进展。治疗方法包括将I式化合物作为单一活性剂或与一种或多种其他治疗剂联合使用。一种用于确定样品中是否存在血管生成激酶的方法，包括将样品与I式化合物接触，以便在允许检测血管生成激酶活性的条件下检测血管生成激酶活性水平，并从中确定样品中是否存在血管生成激酶。

  公开号：

  US20050085484A1

文献信息

• [EN] 6-ARYL-IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-8-YLAMINES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF<br/>[FR] 6-ARYKL-IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-8-YLAMINES, PROCEDE DE PREPARATION ET PROCEDE D'UTILISATION CORRESPONDANTS
  申请人：CELLULAR GENOMICS INC

  公开号：WO2004022562A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  A composition comprises a compound of Formula (I) the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms, diastereomers, prodrugs, or mixtures thereof. The composition is of particular utility in the treatment of kinase-implicated disorders.

  一种组合物包括公式（I）的化合物，其药用盐、水合物、溶剂合物、晶型、对映体、前药或其混合物。该组合物在治疗激酶相关疾病方面具有特殊的效用。
• 6-aryl-imidazo[1,2-a] pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040067951A1

  公开（公告）日：2004-04-08

  A novel composition comprises a compound of Formula 1 1 the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms, diastereomers, prodrugs, or mixtures thereof. The composition is of particular utility in the treatment of kinase-implicated disorders.

  一种新型组合物包括公式11的化合物，其中药用可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式，对映异构体，前药或其混合物。该组合物在治疗激酶相关疾病方面具有特殊的实用性。
• Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, as modulators of kinase activity
  申请人：Mitchell A. Scott

  公开号：US20050085484A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, are provided herein. Pharmaceutical compositions containing one or more compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of such compounds, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents, are also provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to EphB4 kinase modulation, which comprise administering to such patients an amount of a compound of Formula I effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include cancer, including breast neoplasia, endometrial cancer, colon cancer, and neck squamous cell carcinoma. Thus methods of treatment include administering a sufficient amount of a compound of the invention to decrease the symptoms or slow the progression of these diseases or disorders. Methods of treatment include administering a compound of Formula I as a single active agent or administering a compound of Formula I in combination with one or more other therapeutic agents. A method for determining the presence or absence of an angiogenic kinase in a sample comprising contacting the sample with a compound of Formula I under conditions that permit detection of activity of the angiogenic kinase, detecting a level of the activity of the angiogenic kinase, and therefrom determining the presence or absence of the angiogenic kinase in the sample.

  本文提供了某些取代的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物及其药物可接受的盐。本文还提供了含有一种或多种I式化合物或这些化合物的药物可接受的盐和一种或多种药物可接受的载体、赋形剂或稀释剂的制药组合物。本文公开了治疗对EphB4激酶调节敏感的某些疾病和疾病的患者的方法，该方法包括向这些患者施用足够的I式化合物的量，以减少疾病或疾病的症状或迹象。这些疾病包括癌症，包括乳腺肿瘤、子宫内膜癌、结肠癌和颈部鳞状细胞癌。因此，治疗方法包括施用足够的本发明化合物的量，以减轻这些疾病或疾病的症状或减缓其进展。治疗方法包括将I式化合物作为单一活性剂或与一种或多种其他治疗剂联合使用。一种用于确定样品中是否存在血管生成激酶的方法，包括将样品与I式化合物接触，以便在允许检测血管生成激酶活性的条件下检测血管生成激酶活性水平，并从中确定样品中是否存在血管生成激酶。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINES AS MODULATORS OF KINASE ACTIVITY<br/>[FR] IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINES SUBSTITUEES UTILISEES COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITE D'UNE KINASE
  申请人：CELLULAR GENOMICS INC

  公开号：WO2005019220A3

  公开（公告）日：2005-03-24
• US7259164B2
  申请人：——

  公开号：US7259164B2

  公开（公告）日：2007-08-21