2,6-dichloro-4-hydrazinylquinazoline | 87610-97-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,6-dichloro-4-hydrazinylquinazoline
• 英文别名: (2,6-dichloroquinazolin-4-yl)hydrazine
• CAS: 87610-97-7
• 化学式: C₈H₆Cl₂N₄
• 分子量: 229.068
• InChiKey: UDBUQEWACNTAIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-4-hydrazinylquinazoline 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 9-Chloro-5-(piperazin-1-yl)tetrazolo[1,5-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF HISTAMINE RECEPTORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE RÉCEPTEURS DE L'HISTAMINE DESTINÉS AU TRAITEMENT DE MALADIE

  摘要：

  公开号：

  WO2011112731A3
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三氯喹唑啉 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以96%的产率得到2,6-dichloro-4-hydrazinylquinazoline
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC INHIBITORS OF HISTAMINE RECEPTORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE

  摘要：

  本发明涉及化合物和方法，这些化合物和方法可能用作H1R和/或H4R的抑制剂，用于治疗或预防炎症性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病。

  公开号：

  US20100120741A1

文献信息

• HETEROCYCLIC INHIBITORS OF HISTAMINE RECEPTORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Borchardt Allen J.

  公开号：US20100120741A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of H 1 R and/or H 4 R for the treatment or prevention of inflammatory, autoimmune, allergic, and ocular diseases.

  本发明涉及化合物和方法，这些化合物和方法可能用作H1R和/或H4R的抑制剂，用于治疗或预防炎症性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病。
• Design, synthesis, molecular docking, and molecular dynamic studies of novel quinazoline derivatives as phosphodiesterase 7 inhibitors
  作者：Afaf A. El-Malah、Magdy M. Gineinah、Maan T. Khayat、Anfal S. Aljahdali、Marwa M. Safar、Hadeel A. Almazmumi、Roaa M. Khinkar

  DOI：10.3389/fphar.2024.1389076

  日期：——

  triazoloquinazolines were designed, synthesized, and evaluated in vitro for their PDE7A inhibition activities, in comparison with Theophylline, a non-selective PDE inhibitor, and BRL50481, a selective PDE7A inhibitor. This series of novel quinazoline derivatives were synthesized via multi-step reactions. The reaction sequence began with selective monohydrazinolysis of compounds 2a,b to give 3a,b. Schiff

  简介：磷酸二酯酶 7 (PDE7) 是一种高亲和力环 AMP (cAMP) 特异性 PDE，在免疫细胞和促炎细胞中表达。在这项工作中，我们探索了该酶家族的选择性小分子抑制剂可以提供一种新方法来减轻与许多炎症性疾病相关的炎症的可能性。方法：设计了一系列新型取代的4-肼基喹唑啉衍生物和稠合三唑并喹唑啉、综合、评价体外与非选择性 PDE 抑制剂茶碱和选择性 PDE7A 抑制剂 BRL50481 相比，了解其 PDE7A 抑制活性。该系列新型喹唑啉衍生物是通过多步反应合成的。反应顺序从化合物2a、b的选择性单肼解开始，得到3a、b。席夫碱4a-h是通过喹唑基肼3a、b与各种取代的芳香醛反应合成的。 4a-h与溴在乙酸中反应，依次得到稠合的三唑并喹唑啉5a-h。通过满意的谱图分析对这些化合物进行了表征，主要包括1核磁共振氢谱, 13 CNMR、MS 以及元素分析。结果和讨论：结果体外PDE7A 抑制活性清楚地表明化合物
• Triazolochinazoline, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0080176B1

  公开（公告）日：1986-02-19
• US4463007A
  申请人：——

  公开号：US4463007A

  公开（公告）日：1984-07-31
• [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF HISTAMINE RECEPTORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYLIQUES DES RÉCEPTEURS DE L'HISTAMINE DESTINÉS AU TRAITEMENT D'UNE MALADIE
  申请人：KALYPSYS INC

  公开号：WO2010030785A2

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of H1R and/or H4R for the treatment or prevention of inflammatory, autoimmune, allergic, and ocular diseases.