2-(azetidin-3-yl)-3-chloropyrazine hydrochloride | 1349873-39-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(azetidin-3-yl)-3-chloropyrazine hydrochloride
• 英文别名: 2-(Azetidin-3-YL)-3-chloropyrazine hydrochloride；2-(azetidin-3-yl)-3-chloropyrazine;hydrochloride
• CAS: 1349873-39-7
• 化学式: C₇H₈ClN₃*ClH
• 分子量: 206.075
• InChiKey: KKLCKUCFTFMBKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.24
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(azetidin-3-yl)-3-chloropyrazine hydrochloride 在 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) potassium phosphate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 2-(3-(3-phenylpyrazin-2-yl)azetidin-1-yl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PDE10

  摘要：

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：(I)，如规范中定义的，含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、亨廷顿病、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。

  公开号：

  WO2011143365A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(3-chloropyrazin-2-yl)azetidine-1-carboxylate 以 甲醇盐酸 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give compound (8) (440 mg, 1.99 mmol, yield 99.7%)的产率得到2-(azetidin-3-yl)-3-chloropyrazine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  UNSATURATED NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  式(I)的不饱和氮杂环化合物，如本说明书中所定义的，含有它们的组合物以及制备这种化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，亨廷顿病，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

  公开号：

  US20110306587A1

文献信息

• [EN] AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZÉTIDINE ET DE PIPÉRIDINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013188724A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  Azetidine and piperidine compounds of formula (I) as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  Azetidine和piperidine化合物的化学式（I），包含它们的组合物，以及制备这些化合物和其中间体的过程。本文还提供了治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。
• AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20140148435A1

  公开（公告）日：2014-05-29

  Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本文提供了式(I)中定义的异氮杂环和哌啶化合物，含有它们的组合物以及制备这些化合物和中间体的方法。本文还提供了治疗认知障碍或可通过抑制PDE10治疗的疾病的方法，例如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。
• Azetidine and piperidine compounds useful as PDE10 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08691986B2

  公开（公告）日：2014-04-08

  Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本发明提供了式(I)所定义的氮杂环化合物，包括氮杂四元环和氮杂五元环化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物和中间体的方法。本发明还提供了治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。
• Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds useful as PDE10 inhibitors
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US08957073B2

  公开（公告）日：2015-02-17

  Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, Huntington's Disease, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：如规范所定义，含有它们的组合物以及制备这种化合物的过程。此外，本文还提供了治疗PDE10抑制剂可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，亨廷顿病，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。
• NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2569300A1

  公开（公告）日：2013-03-20