10,11-Diazatricyclo[7.4.1.05,14]tetradeca-1,3,5,9(14),10,12-hexaen-8-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物
• 英文名称: 10,11-Diazatricyclo[7.4.1.05,14]tetradeca-1,3,5,9(14),10,12-hexaen-8-one
• 英文别名: 10,11-diazatricyclo[7.4.1.05,14]tetradeca-1,3,5,9(14),10,12-hexaen-8-one
• 化学式: C₁₂H₈N₂O
• 分子量: 196.2
• InChiKey: MPYABTZYYGNQJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS NOTCH INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR NOTCH
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014047390A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  Disclosed are compounds of Formula (I), wherein: X is O or -NR3; R1 is -CH2CH2CH3, -CH2CF3, -CH2CH2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CH2CH2CF3, -CH2CH2CF2CH3, -CH2CH(CH3)CF3, -CH2CH2CH2F, or CH2(cyclopropyl); R2 is -CH2CH2CH3, -CH2CF3, -CH2CH2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CH2CH2CF3, -CH2CH2CH2F, -CH2CH(CH3)CF3, CH2CH2CF2CH3, -CH2(cyclopropyl), -CH(CH3)(cyclopropyl), phenyl, fluorophenyl, chlorophenyl, trifluorophenyl, methylisoxazolyl, pyridinyl, formula (i), formula (ii), formula (iii), formula (iv) or formula (v); Ring A is phenyl or pyridinyl; and R3, Ra, Rb, Rc, y, and z are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer.

  化合物的结构式（I）如下，其中：X为O或-NR3；R1为- ，- ，- ，-CH2CF2CH3，- ，- CF2 ，- CH( )CF3，- F，或 （环丙基）；R2为- ，- ，- ，- CF2 ，- ，- F，- CH( ) ， CF2 ，- （环丙基），-CH（ ）（环丙基），苯基，氟苯基，氯苯基，三氟苯基，甲基异噁唑基，吡啶基，结构式（i），结构式（ii），结构式（iii），结构式（iv）或结构式（v）；环A为苯基或吡啶基；R3、Ra、Rb、Rc、y和z的定义见上文。还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或减缓多种治疗领域的疾病或疾病的进展方面非常有用，如癌症。
• TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS NOTCH INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2897960A1

  公开（公告）日：2015-07-29