3-pyridylamide maleic acid | 42574-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-pyridylamide maleic acid
• 英文别名: maleic acid 3-pyridylmonoamide；(Z)-4-oxo-4-(pyridin-3-ylamino)but-2-enoic acid；N-(3-Pyridyl)-maleiamic acid；N-(3-pyridyl)-maleamic acid
• CAS: 42574-72-1
• 化学式: C₉H₈N₂O₃
• 分子量: 192.174
• InChiKey: DVKSJLWFAOFXDM-ARJAWSKDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  79.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-pyridylamide maleic acid 在 硫酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 0.75h， 生成 N-(3-pyridyl)maleimide
  参考文献：
  名称：

  DABCO催化的偶氮甲亚胺与N-芳基马来酰亚胺的[3 + 2]环加成反应：易于接近二氮稠合的杂环

  摘要：

  已经开发了DABCO与马来酰亚胺偶氮甲亚胺的[3 + 2]环加成反应。该方法可以以高水平的区域选择性和良好的收率有效地提供二氮稠合的四环杂环。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.11.030
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基吡啶 、 马来酸酐 在 溶剂黄146 作用下， 反应 0.17h， 生成 3-pyridylamide maleic acid
  参考文献：
  名称：

  DABCO催化的偶氮甲亚胺与N-芳基马来酰亚胺的[3 + 2]环加成反应：易于接近二氮稠合的杂环

  摘要：

  已经开发了DABCO与马来酰亚胺偶氮甲亚胺的[3 + 2]环加成反应。该方法可以以高水平的区域选择性和良好的收率有效地提供二氮稠合的四环杂环。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.11.030

文献信息

• MALEIC ACID DERIVATIVE, PRODUCTION METHOD FOR SAME, AND ANTI-CANCER COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：Medicinal Bioconvergence Research Center

  公开号：US20160152607A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  A maleic acid derivative represented by Chemical Formula 1 below or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein, A is 5- to 7-membered phenyl having a substituent group, or heteroaryl or heterocycloalkyl containing at least one heteroatom selected from the group consisting of N, O, and S and having a substituent group, or 5- to 7-membered phenyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl linked to C 1 -C 5 straight- or branched-chain alkyl, wherein the substituent group is unsubstituted, halogen, OH, OR 1 , nitro, nitrile, NH 2 , NHR 1 , NR 1 R 2 COOH, COOR 1 , CONH 2 , CONHR 1 , C 1 -C 5 straight- or branched-chain alkyl, phenyl, heteroaryl, or 5- to 7-membered heterocycloalkyl, where R 1 and R 2 each are C 1 -C 5 straight- or branched-chain alkyl, or phenyl or heteroaryl having a substituent group.

  下面化学式1所示的马来酸衍生物或其药学上可接受的盐：其中，A是带有取代基的5-至7-成员苯基，或含有来自N、O和S组成的群中至少一个杂原子的杂芳基或杂环烷基并带有取代基，或与C1-C5直链或支链烷基连接的5-至7-成员苯基、杂芳基或杂环烷基，其中取代基未取代、卤素、OH、OR1、硝基、腈、NH2、NHR1、NR1R2COOH、COOR1、CONH2、CONHR1、C1-C5直链或支链烷基、苯基、杂芳基或5-至7-成员杂环烷基，其中R1和R2各自是C1-C5直链或支链烷基，或带有取代基的苯基或杂芳基。
• NOVEL MALEIC ACID DERIVATIVE, PRODUCTION METHOD FOR SAME AND ANTI-CANCER COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：Medicinal Bioconvergence Research Center

  公开号：EP3006428A1

  公开（公告）日：2016-04-13

  The present invention relates to a novel anticancer composition, and more specifically relates to a maleic acid derivative compound of Chemical Formula 1, to a production method for the compound, and to a pharmaceutical composition comprising the compound. The maleic acid derivative of the present invention suppresses the expression of AIMP2-DX2 and hence selectively suppresses the growth of cancer cell lines without acting on normal cells, and thus pharmaceutical compositions containing the maleic acid derivative of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof as active ingredients can be used to prevent and treat cancer.

  本发明涉及一种新型抗癌组合物，更具体地说，涉及一种化学式1的马来酸衍生物化合物、该化合物的生产方法以及含有该化合物的药物组合物。本发明的马来酸衍生物可抑制 AIMP2-DX2 的表达，从而选择性地抑制癌细胞株的生长，而不作用于正常细胞，因此含有本发明的马来酸衍生物及其药学上可接受的盐类作为活性成分的药物组合物可用于预防和治疗癌症。
• ——
  作者：A. V. Dolzhenko、N. V. Kolotova、V. O. Koz'minykh、B. Ya. Syropyatov

  DOI：10.1023/a:1019674109829

  日期：——
• LIU, KANG-CIEN;CHEN, CHIA-FU, J. CHIN. CHEM. SOC., 1977, 24, N 2, 83-85
  作者：LIU, KANG-CIEN、CHEN, CHIA-FU

  DOI：——

  日期：——
• DABCO-catalyzed [3+2] cycloaddition reactions of azomethine imines with N -aryl maleimides: facile access to dinitrogen-fused heterocycles
  作者：Qianfa Jia、Lei Chen、Gongming Yang、Jian Wang、Jia Wei、Zhiyun Du

  DOI：10.1016/j.tetlet.2015.11.030

  日期：2015.12

  DABCO-catalyzed [3+2] cycloaddition of azomethine imines with maleimides has been developed. This method could efficiently furnish dinitrogen-fused tetracyclic heterocycles in high levels of regioselectivity and with good yields.

  已经开发了DABCO与马来酰亚胺偶氮甲亚胺的[3 + 2]环加成反应。该方法可以以高水平的区域选择性和良好的收率有效地提供二氮稠合的四环杂环。