2-chloro-6-(2,6-dichlorophenyl)-5-imino-8,8a-dihydro-4aH-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-7-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-chloro-6-(2,6-dichlorophenyl)-5-imino-8,8a-dihydro-4aH-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-7-one
• 化学式: C₁₂H₈Cl₃N₅O
• 分子量: 344.6
• InChiKey: IINWNHPTASKDBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  80.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014062454A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The instant invention relates to methods for the treatment of neuroblastoma by administering a combination of a WEE1 inhibitor and a CHK1 inhibitor, wherein the WEE1 inhibitor is WEE1-1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or WEE1-2 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the CHK1 inhibitor is CHK1-1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In another embodiment, the invention relates to a method for treating a neuroblastoma patient, comprising administering a WEE1 inhibitor and a CHK1 inhibitor, wherein the cancer cells of said patient to be treated are characterized by amplified expression levels of MYCN.

  该瞬时发明涉及通过给予一种WEE1抑制剂和一种CHK1抑制剂的组合来治疗神经母细胞瘤的方法，其中WEE1抑制剂是WEE1-1或其药学上可接受的盐，或者是WEE1-2或其药学上可接受的盐，而CHK1抑制剂是CHK1-1或其药学上可接受的盐。在另一实施方案中，该发明涉及一种治疗神经母细胞瘤患者的方法，包括给予WEE1抑制剂和CHK1抑制剂，其中待治疗患者的癌细胞具有MYCN基因表达水平增高的特征。