1-[6-(2H-triazol-4-yl)pyridin-3-yl]ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-[6-(2H-triazol-4-yl)pyridin-3-yl]ethanone
• 化学式: C₉H₈N₄O
• 分子量: 188.19
• InChiKey: GHODIOIXKWOVQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  71.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• NOVEL COMPOUND WITH AMYLOID AFFINITY
  申请人：Nihon Medi-Physics Co., Ltd.

  公开号：EP2725027A1

  公开（公告）日：2014-04-30

  It is intended to provide a compound that is effective as a diagnostic imaging probe that targets amyloid, and a diagnostic agent for Alzheimer's disease comprising the compound. Provided are a compound represented by the following formula (1), or a salt thereof: wherein R1 is a radioactive halogen substituent, 0 to 2 of A1, A2, A3 and A4 represent N, and the rest represent CH, and a diagnostic agent for Alzheimer's disease which comprises a compound represented by the above formula (1) or a salt thereof. The present compound and the present diagnostic agent for Alzheimer's disease transfer into brain after administration, and indicate good accumulation on amyloid deposited in the brain.

  本发明旨在提供一种可有效作为针对淀粉样蛋白的诊断成像探针的化合物，以及一种包含该化合物的阿尔茨海默病诊断剂。本发明提供了由下式（1）代表的化合物或其盐： 其中 R1 是放射性卤素取代基，A1、A2、A3 和 A4 中的 0 至 2 代表 N，其余代表 CH，以及一种治疗阿尔茨海默病的诊断剂，该诊断剂包含由上式（1）代表的化合物或其盐。本发明的化合物和本发明的阿尔茨海默病诊断剂在给药后可转移到大脑中，并对沉积在大脑中的淀粉样蛋白有良好的蓄积作用。